နောက်ခံ

CP-690550 citrate ဟုလည်းသိကြသော Tofacitinib citrate သည် lymphocyte ရှင်သန်မှု၊ ကြီးထွားမှု၊ ကွဲပြားမှုနှင့် apoptosis ကိုထိန်းညှိပေးသည့် hematopoetic cell-restricted tyrosine kinase ဖြစ်သည့် janus kinase 3 (JAK3) ၏ အစွမ်းထက်သော တားဆေးဖြစ်သည်။ တားမြစ်ချက်မှာ JAK3 မဟုတ်သော အခြား JAK မိသားစု kinases များထက် အဆ 1000 ပိုများသော ရွေးချယ်နိုင်မှုဖြင့် သီးခြားဖြစ်သည်။ JAKS (IC50 = 1 nM) ကို ဟန့်တားသည့်အပြင်၊ tofacitinib citrate သည် janus kinase 2 (JAK2) နှင့် janus kinase 1 (JAK1) အား အစွမ်းထက် အဆ ၂၀ နှင့် ၁၀၀ အသီးသီး လျော့နည်းစေသည်။ သို့သော်လည်း မကြာသေးမီက လေ့လာမှုတစ်ခုတွင် JAK1၊ JAK2 နှင့် JAK3 ဆီသို့ tofacitinib citrate ၏ ဆက်စပ်မှု (Ki) သည် 1.6 nM၊ 21.7 nM နှင့် 6.5 nM အသီးသီးရှိကြောင်း အစီရင်ခံခဲ့သည်။

အကိုးအကား

Lalitha Vijayakrishnan၊ R. Venkataramanan နှင့် Palak Gulati။ janus kinase inhibitor CP-690,550 ဖြင့် ရောင်ရမ်းခြင်းကို ကုသခြင်း။ ဆေးဝါးသိပ္ပံခေတ်ရေစီးကြောင်း 2011: 32 (1); ၂၅-၃၄

ထုတ်ကုန်ကိုးကားချက်

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE သည် Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 ကို Tyrosine Kinase အဖြစ်သို့ ပြောင်းလဲပြီး Macrophage Polarization ကို ညွှန်ကြားသည်။ Cell Host Microbe။ 2020;27(1):41–53.e6။ PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. " baricitinib၊ upadacitinib နှင့် tofacitinib တို့၏ နှိုင်းယှဥ်မှုသည် လူ့ leukocytes လူများစုတွင် cytokine အချက်ပြခြင်း၏ ညှိနှိုင်းပေးသော စည်းမျဉ်းဖြစ်သည်။ အဆစ်နာ Res Ther. 2019 ခုနှစ် သြဂုတ်လ 2;21(1):183။ PMID:31375130
• 3. Liu S၊ Verma M၊ et al။ "ပြင်းထန်ပန်းနာရင်ကျပ်ရောဂါဝေဒနာရှင်များမှ လေလမ်းကြောင်းအမျိုးအစား 2 ၏ကိုယ်တွင်း lymphoid ဆဲလ်များ၏ Steroid ခုခံမှု- thymic stromal lymphopoietin ၏အခန်းကဏ္ဍ။" J Allergy Clin Immunol ။ 2018 Jan;141(1):257-268.e6။ PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "CYP4Z2P ၏ pseudogene CYP4Z2P ၏ 3′ UTR သည် CYP4Z1 အတွက် ceRNA အဖြစ် လုပ်ဆောင်ခြင်းဖြင့် ရင်သားကင်ဆာတွင် အကျိတ် angiogenesis ကို အားပေးသည်။ ရင်သားကင်ဆာ သုတေသနနှင့် ကုသမှု (2015): 1-14။ PMID:25701119

ဖော်ပြချက်

Tofacitinib citrate သည် 1, 20, နှင့် 112 nM အသီးသီးရှိသော IC50s ပါသော JAK1/2/3 inhibitor ဖြစ်သည်။ Tofacitinib citrate တွင် ဘက်တီးရီးယားပိုးမွှားများ၊ မှိုသတ်ဆေးများနှင့် ဗိုင်းရပ်စ်ပိုးသတ်ဆေးများ ပါဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု

4°C ၊ အလင်းရောင်မှကာကွယ်ပါ။

*အရည်ပျော်ရည် : -80°C၊ 6 လ; -20°C၊ 1 လ (အလင်းရောင်ကိုကာကွယ်ပါ)

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ