နောက်ခံ

CP-690550 citrate ဟုလည်းသိကြသော Tofacitinib citrate သည် lymphocyte ရှင်သန်မှု၊ ကြီးထွားမှု၊ ကွဲပြားမှုနှင့် apoptosis ကိုထိန်းညှိပေးသည့် သွေးဆဲလ်-ကန့်သတ်ထားသော tyrosine kinase ဖြစ်သည့် janus kinase 3 (JAK3) ၏ အစွမ်းထက်သော ဟန့်တားသည့်ဆေးဖြစ်သည်။တားမြစ်ချက်သည် အခြား JAK မိသားစု kinases များထက် အဆ 1000 ပိုများသော ရွေးခြယ်နိုင်စွမ်းရှိသော JAK3 သီးသန့်ဖြစ်သည်။JAKS (IC50 = 1 nM) ကို ဟန့်တားသည့်အပြင်၊ tofacitinib citrate သည် janus kinase 2 (JAK2) နှင့် janus kinase 1 (JAK1) အား အစွမ်းထက် အဆ ၂၀ နှင့် ၁၀၀ အသီးသီး လျော့နည်းစေသည်။သို့သော်လည်း မကြာသေးမီက လေ့လာမှုတစ်ခုတွင် JAK1၊ JAK2 နှင့် JAK3 ဆီသို့ tofacitinib citrate ၏ ပေါင်းစပ်ဆက်စပ်မှု (Ki) သည် 1.6 nM၊ 21.7 nM နှင့် 6.5 nM အသီးသီးရှိသည်ဟု အစီရင်ခံခဲ့သည်။

အကိုးအကား

Lalitha Vijayakrishnan၊ R. Venkataramanan နှင့် Palak Gulati။ရောင်ရမ်းခြင်းကို Janus kinase inhibitor CP-690,550 ဖြင့် ကုသခြင်း။ဆေးဝါးသိပ္ပံခေတ်ရေစီးကြောင်း 2011: 32 (1);၂၅-၃၄

ထုတ်ကုန်ကိုးကားချက်

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE သည် Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 ကို Tyrosine Kinase အဖြစ်သို့ ပြောင်းလဲပြီး Macrophage Polarization ကို ညွှန်ကြားသည်။"Cell Host Microbe။2020;27(1):41–53.e6။PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al." baricitinib၊ upadacitinib နှင့် tofacitinib တို့သည် လူ့ leukocytes လူနေထူထပ်သောလူများတွင် cytokine အချက်ပြခြင်း၏ ထိန်းညှိပေးသော စည်းမျဉ်းများဖြစ်သည်။အဆစ်နာ Res Ther.2019 ခုနှစ် သြဂုတ်လ 2;21(1):183။PMID:31375130
• 3. Liu S၊ Verma M၊ et al။"ပြင်းထန်ပန်းနာရင်ကျပ်ရောဂါဝေဒနာရှင်များမှ လေပြွန်အမျိုးအစား 2 ၏ကိုယ်တွင်း lymphoid ဆဲလ်များ၏ Steroid ခုခံမှု- thymic stromal lymphopoietin ၏အခန်းကဏ္ဍ။" J Allergy Clin Immunol ။2018 Jan;141(1):257-268.e6။PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."CYP4Z2P ၏ pseudogene CYP4Z2P ၏ 3′ UTR သည် CYP4Z1 အတွက် ceRNA အဖြစ် လုပ်ဆောင်ခြင်းဖြင့် ရင်သားကင်ဆာတွင် အကျိတ် angiogenesis ကို အားပေးသည်။ရင်သားကင်ဆာ သုတေသနနှင့် ကုသမှု (2015): 1-14။PMID:25701119

ဖော်ပြချက်

Tofacitinib citrate သည် 1, 20, နှင့် 112 nM အသီးသီးရှိသော IC50s ပါသော JAK1/2/3 inhibitor ဖြစ်သည်။Tofacitinib citrate တွင် ဘက်တီးရီးယားပိုးမွှားများ၊ မှိုသတ်ဆေးများနှင့် ဗိုင်းရပ်စ်ပိုးသတ်ဆေးများ ပါဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု

4°C ၊ အလင်းရောင်မှကာကွယ်ပါ။

*အရည်ပျော်ရည် : -80°C၊ 6 လ;-20°C၊ 1 လ (အလင်းရောင်ကိုကာကွယ်ပါ)

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ