Ticagrelor

အတိုချုံးဖော်ပြချက်-

API ၏အမည် ညွှန်ပြခြင်း။ သတ်မှတ်ချက် US DMF EU DMF အိတ်ကပ်
Ticagrelor Anticoagulant အိမ်တွင်း ၂၈၉၈၄  


ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

ထုတ်ကုန် Tags

ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

နောက်ခံ

Ticagrelor သည် P2Y12 receptor [1] ၏ ဆန့်ကျင်ဘက်အသစ်ဖြစ်သည်။

Ticagrelor သည် P2Y12 receptor ကိုဆန့်ကျင်ခြင်းဖြင့် platelet ပေါ်ရှိ ADP ၏ prothrombotic သက်ရောက်မှုများကိုတားဆီးရန်အစီရင်ခံထားသည်။Ticagrelor သည် သွေးဥများ စုစည်းမှု ex vivo ကို အပြည့်အဝ ဟန့်တားကြောင်း ပြသထားသည်။ထို့အပြင် Ticagrelor သည် လူသားတွင် သွေးကျဥများစုပုံခြင်းကို အတိုင်းအတာပေါ်မူတည်၍ ဟန့်တားရန် အကြံပြုထားသည်။၎င်းအပြင် Ticagrelor သည် ပါးစပ်ဖြင့် တက်ကြွစွာ၊ နောက်ပြန်လှည့်ကာ ဆန့်ကျင်ဘက်ပြုသူအဖြစ်လည်း သရုပ်ပြခဲ့သည်။အခြားသော inhibitors များနှင့်မတူဘဲ Ticagrelor သည် ဇီဝဖြစ်စဉ်အသွင်ပြောင်းခြင်းမရှိဘဲ P2Y12 receptor ကို ဟန့်တားကြောင်း အစီရင်ခံထားသည်။ထို့အပြင်၊ Ticagrelor သည် ပထမဆုံးသော thienopyridine anti-platelet agent ဖြစ်ပြီး အဓိကအားဖြင့် CYP3A4 နှင့် CYP2C19 [1][2] တို့မှ ဇီဝဖြစ်စဉ်ဖြစ်သည်။

ကိုးကား-
[1] Zhou D1၊ Andersson TB၊ Grimm SW။ticagrelor နှင့် ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော ဆေး-မူးယစ်ဆေး အပြန်အလှန် အကဲဖြတ်ခြင်း- cytochrome P450 တုံ့ပြန်မှု phenotyping၊ တားစီးမှု၊ နိဂုံးချုပ်မှုနှင့် ကွဲပြားသော kinetics တို့ကို ဗီတိုအတွင်း အကဲဖြတ်ခြင်း။မူးယစ်ဆေးဝါး Metab Dispos ။2011 ခုနှစ် ဧပြီလ; 39(4):703-10။
[2] Li Y1၊ Landqvist C၊ Grimm SW။ကြွက်များ၊ ကြွက်များနှင့် marmosets များတွင် P2Y12 receptor antagonist ဖြစ်သော ticagrelor ၏ စိတ်သဘောထားနှင့် ဇီဝြဖစ်ပျက်မှု။မူးယစ်ဆေးဝါး Metab Dispos ။2011 စက်တင်ဘာ;39(9):1555-67။doi- 10.1124/dmd.111.039669။Epub 2011 ဇွန်လ 13။

ဖော်ပြချက်

Ticagrelor (AZD6140) သည် platelet စုစည်းမှုကို ကုသရန်အတွက် ပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော ခံတွင်း P2Y12 receptor antagonist ဖြစ်သည်။

Vitro တွင်

Ticagrelor သည် adenosine 5 ကို ပိုမို ဟန့်တားစေသည်။´-diphosphate (ADP)-အခြား P2Y12R ဆန့်ကျင်ဘက် ဆန့်ကျင်ဘက်များ နှင့် ကွဲသွားသော platelets များတွင် Ca2+ ကို လှုံ့ဆော်ပေးသည်။P2Y12R ဆန့်ကျင်ဘက်ဆန့်ကျင်မှုထက်ကျော်လွန်သော ticagrelor ၏နောက်ထပ်အကျိုးသက်ရောက်မှုသည် platelets များပေါ်ရှိ equilibrative nucleoside transporter 1 (ENT1) ကို ဟန့်တားသည့် ticagrelor ၏အကျိုးဆက်ကြောင့်ဖြစ်ပြီး၊ extracellular adenosine များစုပုံလာပြီး Gs-coupled adenosine A2A receptors[1]B16-F10 ဆဲလ်များသည် ဆားရည်ဖြင့်ကုသသော ကြွက်များနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက ticagrelor ကုသထားသော ကြွက်များမှ platelets များနှင့် အပြန်အလှန်တုံ့ပြန်မှု လျော့နည်းသွားကြောင်း ပြသသည်[2]။

B16-F10 melanoma သွေးကြောသွင်းနှင့် အတွင်းသားဖောက်ပြန် ပျံ့နှံ့မှုပုံစံများတွင်၊ ticagrelor (10 mg/kg) ၏လက်တွေ့ဆေးပမာဏဖြင့် ကုသထားသော ကြွက်များသည် အဆုတ် (84%) နှင့် အသည်း (86%) တွင် ပျံ့နှံ့ခြင်းများကို သိသိသာသာ လျော့ပါးစေပါသည်။ထို့အပြင်၊ ticagrelor ကုသမှုသည် ဆားရည်ဖြင့်ကုသသောတိရစ္ဆာန်များနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက အသက်ရှင်သန်မှုကို တိုးတက်စေသည်။အလားတူအကျိုးသက်ရောက်မှုကို အဆုတ် (55%) နှင့် ticagrelor ကုသမှုပြီးနောက် ရိုးတွင်းခြင်ဆီ (87%) လျှော့ချခြင်းဖြင့် 4T1 ရင်သားကင်ဆာပုံစံတွင် တွေ့ရှိရသည်။ticagrelor (1-10 mg/kg) ၏ ပါးစပ်တစ်ခုတည်းဖြင့် စီမံခြင်းသည် ပမာဏနှင့်ဆိုင်သော သွေးကျဥများစုပုံခြင်းအပေါ် အတိုင်းအတာနှင့်ဆိုင်သော တားဆေးအကျိုးသက်ရောက်မှုကို ဖြစ်စေသည်။Ticagrelor သည် အမြင့်ဆုံးဆေးပမာဏ (10 mg/kg) သည် ဆေးထိုးပြီးနောက် 1 နာရီတွင် platelet စုစည်းမှုကို သိသိသာသာ ဟန့်တားနိုင်ပြီး ဆေးထိုးပြီးနောက် 4 နာရီတွင် အထွတ်အထိပ်တားဆေးကို တွေ့ရှိရသည်။

သိုလှောင်မှု

4°C၊ နိုက်ထရိုဂျင်အောက်တွင် သိမ်းဆည်းထားသော အလင်းရောင်မှ ကာကွယ်ပေးသည်။

*အရည်ပျော်ရည်-80°C, 6 လ;စာ-၂၀°C၊ 1 လ (အလင်းမှကာကွယ်ပါ၊ နိုက်ထရိုဂျင်အောက်တွင်သိမ်းဆည်းထားပါ)

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ

Ticagrelor

အရည်အသွေးစီမံခန့်ခွဲမှု

Quality management1

အဆိုပြုချက်18အတည်ပြုထားသော အရည်အသွေး ကိုက်ညီမှု အကဲဖြတ်ခြင်း ပရောဂျက်များ4, နှင့်6ပရောဂျက်များကို အတည်ပြုဆဲဖြစ်သည်။

Quality management2

အဆင့်မြင့် နိုင်ငံတကာ အရည်အသွေး စီမံခန့်ခွဲမှုစနစ်သည် အရောင်းအ၀ယ်အတွက် ခိုင်မာသော အခြေခံအုတ်မြစ်ကို ချပေးခဲ့သည်။

Quality management3

အရည်အသွေးနှင့် ကုထုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုကို သေချာစေရန် ထုတ်ကုန်၏ ဘဝစက်ဝန်းတစ်ခုလုံးတွင် အရည်အသွေး ကြီးကြပ်မှု လုပ်ဆောင်သည်။

Quality management4

ပရော်ဖက်ရှင်နယ် စည်းကမ်းထိန်းသိမ်းရေးအဖွဲ့သည် လျှောက်လွှာနှင့် မှတ်ပုံတင်စဉ်အတွင်း အရည်အသွေးလိုအပ်ချက်များကို ပံ့ပိုးပေးသည်။

ထုတ်လုပ်မှုစီမံခန့်ခွဲမှု

cpf5
cpf6

Korea Countec ပုလင်းထုပ်ပိုးမှုလိုင်း

cpf7
cpf8

ထိုင်ဝမ် CVC ပုလင်းထုပ်ပိုးလိုင်း

cpf9
cpf10

အီတလီ CAM Board ထုပ်ပိုးလိုင်း

cpf11

ဂျာမန် Fette Compacting စက်

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS ထိန်းချုပ်ခန်း

ပါတနာ

နိုင်ငံတကာ ပူးပေါင်းဆောင်ရွက်မှု
International cooperation
ပြည်တွင်း ပူးပေါင်းဆောင်ရွက်မှု
Domestic cooperation

  • ယခင်-
  • နောက်တစ်ခု:

  • သင့်စာကို ဤနေရာတွင် ရေးပြီး ကျွန်ုပ်တို့ထံ ပေးပို့ပါ။

    ထုတ်ကုန်အမျိုးအစားများ