နောက်ခံ

Ticagrelor သည် P2Y12 receptor [1] ၏ ဆန့်ကျင်ဘက်အသစ်ဖြစ်သည်။

Ticagrelor သည် P2Y12 receptor ကိုဆန့်ကျင်ခြင်းဖြင့် platelet ပေါ်ရှိ ADP ၏ prothrombotic သက်ရောက်မှုများကိုတားဆီးရန်အစီရင်ခံထားသည်။Ticagrelor သည် သွေးဥများ စုစည်းမှု ex vivo ကို အပြည့်အဝ ဟန့်တားကြောင်း ပြသထားသည်။ထို့အပြင် Ticagrelor သည် လူသားတွင် သွေးကျဥများစုပုံခြင်းကို အတိုင်းအတာပေါ်မူတည်၍ ဟန့်တားရန် အကြံပြုထားသည်။၎င်းအပြင် Ticagrelor သည် ပါးစပ်ဖြင့် တက်ကြွစွာ၊ နောက်ပြန်လှည့်ကာ ဆန့်ကျင်ဘက်ပြုသူအဖြစ်လည်း သရုပ်ပြခဲ့သည်။အခြားသော inhibitors များနှင့်မတူဘဲ Ticagrelor သည် ဇီဝဖြစ်စဉ်အသွင်ပြောင်းခြင်းမရှိဘဲ P2Y12 receptor ကို ဟန့်တားကြောင်း အစီရင်ခံထားသည်။ထို့အပြင်၊ Ticagrelor သည် ပထမဆုံးသော thienopyridine anti-platelet agent ဖြစ်ပြီး အဓိကအားဖြင့် CYP3A4 နှင့် CYP2C19 [1][2] တို့မှ ဇီဝဖြစ်စဉ်ဖြစ်သည်။

ကိုးကား-
[1] Zhou D1၊ Andersson TB၊ Grimm SW။ticagrelor နှင့် ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော ဆေး-မူးယစ်ဆေး အပြန်အလှန် အကဲဖြတ်ခြင်း- cytochrome P450 တုံ့ပြန်မှု phenotyping၊ တားစီးမှု၊ နိဂုံးချုပ်မှုနှင့် ကွဲပြားသော kinetics တို့ကို ဗီတိုအတွင်း အကဲဖြတ်ခြင်း။မူးယစ်ဆေးဝါး Metab Dispos ။2011 ခုနှစ် ဧပြီလ; 39(4):703-10။
[2] Li Y1၊ Landqvist C၊ Grimm SW။ကြွက်များ၊ ကြွက်များနှင့် marmosets များတွင် P2Y12 receptor antagonist ဖြစ်သော ticagrelor ၏ စိတ်သဘောထားနှင့် ဇီဝြဖစ်ပျက်မှု။မူးယစ်ဆေးဝါး Metab Dispos ။2011 စက်တင်ဘာ;39(9):1555-67။doi- 10.1124/dmd.111.039669။Epub 2011 ဇွန်လ 13 ရက်။

ဖော်ပြချက်

Ticagrelor (AZD6140) သည် platelet စုစည်းမှုကို ကုသရန်အတွက် ပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော ခံတွင်း P2Y12 receptor antagonist ဖြစ်သည်။

Vitro တွင်

Ticagrelor သည် adenosine 5 ကို ပိုမို ဟန့်တားစေသည်။´-diphosphate (ADP)–အခြား P2Y12R ဆန့်ကျင်ဘက် ဆန့်ကျင်ဘက်များ နှင့် ကွဲသွားသော platelets များတွင် Ca2+ ကို လှုံ့ဆော်ပေးသည်။P2Y12R ဆန့်ကျင်ဘက်လွန်ကဲသော ticagrelor ၏နောက်ထပ်အကျိုးသက်ရောက်မှုသည် platelets များပေါ်ရှိ equilibrative nucleoside transporter 1 (ENT1) ကို ဟန့်တားသည့် ticagrelor ၏အကျိုးဆက်ကြောင့်ဖြစ်ပြီး၊ extracellular adenosine စုဆောင်းခြင်းနှင့် Gs-coupled adenosine A2A receptors[1]B16-F10 ဆဲလ်များသည် ဆားရည်ဖြင့်ကုသသော ကြွက်များနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက ticagrelor ကုသထားသော ကြွက်များမှ platelets များနှင့် အပြန်အလှန်တုံ့ပြန်မှု လျော့နည်းသွားကြောင်း ပြသသည်[2]။

B16-F10 melanoma သွေးကြောသွင်းနှင့် အတွင်းသားဖောက်ပြန် ပျံ့နှံ့မှုပုံစံများတွင်၊ ticagrelor (10 mg/kg) ၏လက်တွေ့ဆေးပမာဏဖြင့် ကုသထားသော ကြွက်များသည် အဆုတ် (84%) နှင့် အသည်း (86%) တွင် ပျံ့နှံ့ခြင်းများကို သိသိသာသာ လျော့ပါးစေပါသည်။ထို့အပြင်၊ ticagrelor ကုသမှုသည် ဆားရည်ဖြင့်ကုသသောတိရစ္ဆာန်များနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက အသက်ရှင်သန်မှုကို တိုးတက်စေသည်။အလားတူအကျိုးသက်ရောက်မှုကို အဆုတ် (55%) နှင့် ticagrelor ကုသမှုပြီးနောက် ရိုးတွင်းခြင်ဆီ (87%) လျှော့ချခြင်းဖြင့် 4T1 ရင်သားကင်ဆာပုံစံတွင် တွေ့ရှိရသည်။ticagrelor (1-10 mg/kg) ၏ ပါးစပ်တစ်ခုတည်းဖြင့် စီမံခြင်းသည် ပမာဏနှင့်ဆိုင်သော သွေးကျဥများစုပုံခြင်းအပေါ် အတိုင်းအတာနှင့်ဆိုင်သော တားဆေးအကျိုးသက်ရောက်မှုကို ဖြစ်စေသည်။Ticagrelor သည် အမြင့်ဆုံးဆေးပမာဏ (10 mg/kg) သည် ဆေးထိုးပြီးနောက် 1 နာရီတွင် platelet စုစည်းမှုကို သိသိသာသာ ဟန့်တားနိုင်ပြီး ဆေးထိုးပြီးနောက် 4 နာရီတွင် အထွတ်အထိပ်တားဆေးကို တွေ့ရှိရသည်။

သိုလှောင်မှု

4°C၊ နိုက်ထရိုဂျင်အောက်တွင် သိမ်းဆည်းထားသော အလင်းရောင်မှ ကာကွယ်ပေးသည်။

*အရည်ပျော်ရည်-80°C, 6 လ;စာ-၂၀°C၊ 1 လ (အလင်းမှကာကွယ်ပါ၊ နိုက်ထရိုဂျင်အောက်တွင်သိမ်းဆည်းထားပါ)

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ