နောက်ခံ

AHU-377 hemicalcium salt သည် AHU-377 ၏ hemicalcium ဆားပုံစံဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် IC50 တန်ဖိုး 5 nM [1] ရှိသော neprilysin ၏ inhibitor ဖြစ်သည်။

AHU-377 နှင့် angiotensin II AT1 receptor antagonist valsartan သည် LCZ696 ကို 1:1 အံသွားအချိုးဖြင့် ပေါင်းစပ်ထားသည်။ LCZ696 သည် angiotensin receptor neprilysin inhibitor ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် သွေးပေါင်ချိန်ကို လျှော့ချပေးနိုင်ပြီး နှလုံးရောဂါကို ကုသရန်အတွက် ဆန်းသစ်သောဆေးလည်း ဖြစ်နိုင်ပါသည်။ AHU-377 သည် လိုလားသောဆေးဝါးတစ်ခုဖြစ်ပြီး ၎င်းအား အီသလင်းအက်စတာ၏အင်ဇိုင်းခွဲထွက်မှုမှတက်ကြွသောပုံစံ LBQ657 အဖြစ်သို့ပြောင်းလဲနိုင်သည်။ AHU-377 (30 နှင့် 100 mg/kg, PO) သည် DAHI-SS ကြွက်များတွင် ဆေးပမာဏပေါ်မူတည်၍ သွေးတိုးရောဂါကို ဖြစ်စေနိုင်သည်ဟု အစီရင်ခံထားသည်။ သို့သော် DOCA-salt hypertensive ကြွက်များတွင်၊ ၎င်းသည် အားနည်းလျော့ပါးမှုကို ပြသသည် [2၊ 3]။

ကိုးကား-
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors။ J Med Chem ၁၉၉၅ မေ ၁၂; ၃၈(၁၀):၁၆၈၉-၇၀၀။
[2] Voors AA၊ Dorhout B၊ van der Meer P. နှလုံးပျက်ကွက်ကုသမှုတွင် valsartan + AHU377 (LCZ696) ၏အလားအလာရှိသောအခန်းကဏ္ဍ။ မူးယစ်ဆေးဝါးများကို ကျွမ်းကျင်သော အကြံဥာဏ်ဖြင့် စုံစမ်းပါ။ 2013 သြဂုတ်;22(8):1041-7။
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. ပမာဏ-မှီခိုသွေးတိုးရောဂါ၏ ကြွက်မော်ဒယ်နှစ်ခုတွင် အစွမ်းထက်သော Neprilysin inhibitor AHU-377 ၏ နှိုင်းယှဉ်ထိရောက်မှု။ BMC ဆေးဝါးဗေဒ 2011၊ 11(Suppl 1):P33။

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ