Apixaban

အတိုချုံးဖော်ပြချက်-

API ၏အမည် ညွှန်ပြခြင်း။ သတ်မှတ်ချက် US DMF EU DMF အိတ်ကပ်
Apixaban VTE အိမ်တွင်း


ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

ထုတ်ကုန် Tags

ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

နောက်ခံ

Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်တွင် Ki တန်ဖိုး 0.08 nM နှင့် 0.17 nM အသီးသီးရှိသော Factor Xa ၏ လွန်စွာရွေးချယ်ပြီး ပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။

Stuart–Prower factor ဟုလည်းလူသိများသော Factor X သည် coagulation cascade ၏အင်ဇိုင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။Factor X ကို ဟိုက်ဒရိုလစ်စီဖြင့် ကိန်း IX နှစ်ခုလုံးဖြင့် Factor X သို့ အသက်သွင်းသည်။Factor Xa သည် coagulation factorthrombokinase ၏ activated form ဖြစ်သည်။ Factor Xa သည် သွေးခဲခြင်းကို ကာကွယ်ရန်အတွက် အစားထိုးနည်းလမ်းကို ပေးဆောင်နိုင်သည်။Direct Xa inhibitors များသည် လူကြိုက်များသော သွေးခဲခြင်းကို ဆန့်ကျင်သောဆေးများ [2]။

In vitro- Apixabanha သည် Human Factor Xa နှင့် Rabbit Factor Xa အတွက် 0.08 nM နှင့် Ki ၏ 0.08 nM နှင့် 0.17 nM ရှိသော Factor Xa တွင် အစွမ်းထက်မှု၊ ရွေးချယ်မှုနှင့် ထိရောက်မှုတို့ကို ပြသထားသည်။Apixaban သည် ပုံမှန်လူ့ပလာစမာ၏သွေးခဲချိန် (EC2x) ၏ 3.6၊ 0.37၊ 7.4 နှင့် 0.4 μM ရှိသော ပရိုသရမ်ဘင်အချိန် (PT)၊ ပြုပြင်ထားသော ပရိုစရမ်ဘင်အချိန် (mPT)၊ တက်ကြွသောတစ်စိတ်တစ်ပိုင်း thromboplastin အချိန် (သို့) အသီးသီးလိုအပ်သော 3.6၊ 0.37၊ 7.4 နှင့် 0.4 μM ( APTT) နှင့် HepTest။ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်ပလာစမာတွင် အမြင့်ဆုံးအာနိသင်ကိုပြသခဲ့သည်၊ သို့သော် PT နှင့် APTT စစ်ဆေးမှုနှစ်ခုစလုံးတွင် ကြွက်နှင့်ခွေးပလာစမာတွင် အစွမ်းသတ္တိနည်းသည်။

Vivo တွင်- Apixaban သည် အလွန်နည်းသော ကင်းရှင်းမှု (Cl: 0.02 L kg-1h-1)၊ နှင့် ခွေးတွင် ဖြန့်ဖြူးမှု ပမာဏနည်းသော (Vdss: 0.2 L/kg) တို့နှင့်အတူ အစွမ်းထက်သော ဆေးဝါးဖော်စပ်နည်းများကို ပြသထားသည်။ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် 5.8 နာရီ၏ T1/2 နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 58%) [1] တို့နှင့်အတူ အလယ်အလတ်တစ်ဝက်သက်တမ်းကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။arteriovenous-shunt thrombosis (AVST)၊ venous thrombosis (VT) နှင့် electroly mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) ယုန်မော်ဒယ်များတွင်၊ Apixaban သည် 270 nM၊ 110 nM နှင့် 70 nM ၏ antithrombotic သက်ရောက်မှုများကို EC50 ဖြင့် ထုတ်လုပ်ခဲ့သည်[3 ]Apixaban သည် ယုန် ex vivo[4] တွင် 0.22 μM ရှိသော IC50 ဖြင့် Factor Xa လုပ်ဆောင်ချက်ကို သိသိသာသာ ဟန့်တားထားသည်။ချင်ပန်ဇီတွင်၊ Apixaban သည် သေးငယ်သော ဖြန့်ဖြူးမှုပမာဏ (Vdss: 0.17 L kg-1)၊ စနစ်ကျသောရှင်းလင်းမှုနည်းသော (Cl: 0.018 L kg-1h-1) နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 59%) [5] တို့ကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။

ကိုးကား-
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.ရှာဖွေတွေ့ရှိမှု 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4၊ 5၊ 6၊ 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3၊ 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247)၊ အလွန်အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်မှု၊ ထိရောက်မှု၊ နှင့် ပါးစပ်ဖြင့်ရရှိနိုင်သော ဇီဝဗေဒဆိုင်ရာ တားဆေးဖြစ်သည့် Xa[J]။ဆေးဖက်ဝင်ဓာတုဗေဒဂျာနယ်၊ 2007၊ 50(22): 5339-5356။
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors သည် Anticoagulants[J]။
Wong PC၊ Crain EJ၊ Xin B၊ et al။Apixaban၊ ပါးစပ်၊ တိုက်ရိုက်နှင့် အလွန်အမင်း ရွေးချယ်နိုင်သော အကြောင်းရင်း Xa inhibitor- in vitro၊ antithrombotic နှင့် antihemostaticstudies[J]။Thrombosis and Haemostasis ဂျာနယ်၊ 2008၊ 6(5): 820-829။
Zhang D၊ He K၊ Raghavan N၊ et al။ယုန်များတွင် Xa inhibitor apixaban ၏ ဇီဝဖြစ်စဉ်၊ ဆေးဝါးဖော်စပ်မှုနှင့် ဆေးဝါးဒိုင်းနမစ်များ။thrombosis and thrombolysis ဂျာနယ်၊ 2010၊ 29(1): 70-80။
သူ K, Luettgen JM, Zhang D, et al ။အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သောအချက်ဖြစ်သည့် Xa inhibitor[J]၊European Journal of drug metabolism and pharmacokinetics၊ 2011၊ 36(3): 129-139။

Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်တွင် Ki တန်ဖိုး 0.08 nM နှင့် 0.17 nM အသီးသီးရှိသော Factor Xa ၏ လွန်စွာရွေးချယ်ပြီး ပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။

Stuart–Prower factor ဟုလည်းလူသိများသော Factor X သည် coagulation cascade ၏အင်ဇိုင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။Factor X ကို ဟိုက်ဒရိုလစ်စီဖြင့် ကိန်း IX နှစ်ခုလုံးဖြင့် Factor X သို့ အသက်သွင်းသည်။Factor Xa သည် coagulation factorthrombokinase ၏ activated form ဖြစ်သည်။ Factor Xa သည် သွေးခဲခြင်းကို ကာကွယ်ရန်အတွက် အစားထိုးနည်းလမ်းကို ပေးဆောင်နိုင်သည်။Direct Xa inhibitors များသည် လူကြိုက်များသော သွေးခဲခြင်းကို ဆန့်ကျင်သောဆေးများ [2]။

In vitro- Apixabanha သည် Human Factor Xa နှင့် Rabbit Factor Xa အတွက် 0.08 nM နှင့် Ki ၏ 0.08 nM နှင့် 0.17 nM ရှိသော Factor Xa တွင် အစွမ်းထက်မှု၊ ရွေးချယ်မှုနှင့် ထိရောက်မှုတို့ကို ပြသထားသည်။Apixaban သည် ပုံမှန်လူ့ပလာစမာ၏သွေးခဲချိန် (EC2x) ၏ 3.6၊ 0.37၊ 7.4 နှင့် 0.4 μM ရှိသော ပရိုသရမ်ဘင်အချိန် (PT)၊ ပြုပြင်ထားသော ပရိုစရမ်ဘင်အချိန် (mPT)၊ တက်ကြွသောတစ်စိတ်တစ်ပိုင်း thromboplastin အချိန် (သို့) အသီးသီးလိုအပ်သော 3.6၊ 0.37၊ 7.4 နှင့် 0.4 μM ( APTT) နှင့် HepTest။ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်ပလာစမာတွင် အမြင့်ဆုံးအာနိသင်ကိုပြသခဲ့သည်၊ သို့သော် PT နှင့် APTT စစ်ဆေးမှုနှစ်ခုစလုံးတွင် ကြွက်နှင့်ခွေးပလာစမာတွင် အစွမ်းသတ္တိနည်းသည်။

Vivo တွင်- Apixaban သည် အလွန်နည်းသော ကင်းရှင်းမှု (Cl: 0.02 L kg-1h-1)၊ နှင့် ခွေးတွင် ဖြန့်ဖြူးမှု ပမာဏနည်းသော (Vdss: 0.2 L/kg) တို့နှင့်အတူ အစွမ်းထက်သော ဆေးဝါးဖော်စပ်နည်းများကို ပြသထားသည်။ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် 5.8 နာရီ၏ T1/2 နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 58%) [1] တို့နှင့်အတူ အလယ်အလတ်တစ်ဝက်သက်တမ်းကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။arteriovenous-shunt thrombosis (AVST)၊ venous thrombosis (VT) နှင့် electroly mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) ယုန်မော်ဒယ်များတွင်၊ Apixaban သည် 270 nM၊ 110 nM နှင့် 70 nM ၏ antithrombotic သက်ရောက်မှုများကို EC50 ဖြင့် ထုတ်လုပ်ခဲ့သည်[3 ]Apixaban သည် ယုန် ex vivo[4] တွင် 0.22 μM ရှိသော IC50 ဖြင့် Factor Xa လုပ်ဆောင်ချက်ကို သိသိသာသာ ဟန့်တားထားသည်။ချင်ပန်ဇီတွင်၊ Apixaban သည် သေးငယ်သော ဖြန့်ဖြူးမှုပမာဏ (Vdss: 0.17 L kg-1)၊ စနစ်ကျသောရှင်းလင်းမှုနည်းသော (Cl: 0.018 L kg-1h-1) နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 59%) [5] တို့ကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။

ကိုးကား-
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.ရှာဖွေတွေ့ရှိမှု 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4၊ 5၊ 6၊ 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3၊ 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247)၊ အလွန်အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်မှု၊ ထိရောက်မှု၊ နှင့် ပါးစပ်ဖြင့်ရရှိနိုင်သော ဇီဝဗေဒဆိုင်ရာ တားဆေးဖြစ်သည့် Xa[J]။ဆေးဖက်ဝင်ဓာတုဗေဒဂျာနယ်၊ 2007၊ 50(22): 5339-5356။
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors သည် Anticoagulants[J]။
Wong PC၊ Crain EJ၊ Xin B၊ et al။Apixaban၊ ပါးစပ်၊ တိုက်ရိုက်နှင့် အလွန်အမင်း ရွေးချယ်နိုင်သော အကြောင်းရင်း Xa inhibitor- in vitro၊ antithrombotic နှင့် antihemostaticstudies[J]။Thrombosis and Haemostasis ဂျာနယ်၊ 2008၊ 6(5): 820-829။
Zhang D၊ He K၊ Raghavan N၊ et al။ယုန်များတွင် Xa inhibitor apixaban ၏ ဇီဝဖြစ်စဉ်၊ ဆေးဝါးဖော်စပ်မှုနှင့် ဆေးဝါးဒိုင်းနမစ်များ။thrombosis and thrombolysis ဂျာနယ်၊ 2010၊ 29(1): 70-80။
သူ K, Luettgen JM, Zhang D, et al ။အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သောအချက်ဖြစ်သည့် Xa inhibitor[J]၊European Journal of drug metabolism and pharmacokinetics၊ 2011၊ 36(3): 129-139။

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ

Apixaban

အရည်အသွေးစီမံခန့်ခွဲမှု

Quality management1

အဆိုပြုချက်18အတည်ပြုထားသော အရည်အသွေး ကိုက်ညီမှု အကဲဖြတ်ခြင်း ပရောဂျက်များ4, နှင့်6ပရောဂျက်များကို အတည်ပြုဆဲဖြစ်သည်။

Quality management2

အဆင့်မြင့် နိုင်ငံတကာ အရည်အသွေး စီမံခန့်ခွဲမှုစနစ်သည် အရောင်းအ၀ယ်အတွက် ခိုင်မာသော အခြေခံအုတ်မြစ်ကို ချပေးခဲ့သည်။

Quality management3

အရည်အသွေးနှင့် ကုထုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုကို သေချာစေရန် ထုတ်ကုန်၏ ဘဝစက်ဝန်းတစ်ခုလုံးတွင် အရည်အသွေး ကြီးကြပ်မှု လုပ်ဆောင်သည်။

Quality management4

ပရော်ဖက်ရှင်နယ် စည်းကမ်းထိန်းသိမ်းရေးအဖွဲ့သည် လျှောက်လွှာနှင့် မှတ်ပုံတင်စဉ်အတွင်း အရည်အသွေးလိုအပ်ချက်များကို ပံ့ပိုးပေးသည်။

ထုတ်လုပ်မှုစီမံခန့်ခွဲမှု

cpf5
cpf6

Korea Countec ပုလင်းထုပ်ပိုးမှုလိုင်း

cpf7
cpf8

ထိုင်ဝမ် CVC ပုလင်းထုပ်ပိုးလိုင်း

cpf9
cpf10

အီတလီ CAM Board ထုပ်ပိုးလိုင်း

cpf11

ဂျာမန် Fette Compacting စက်

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS ထိန်းချုပ်ခန်း

ပါတနာ

နိုင်ငံတကာ ပူးပေါင်းဆောင်ရွက်မှု
International cooperation
ပြည်တွင်း ပူးပေါင်းဆောင်ရွက်မှု
Domestic cooperation

  • ယခင်-
  • နောက်တစ်ခု:

  • သင့်စာကို ဤနေရာတွင် ရေးပြီး ကျွန်ုပ်တို့ထံ ပေးပို့ပါ။

    ထုတ်ကုန်အမျိုးအစားများ