Obeticholic အက်ဆစ်

အတိုချုံးဖော်ပြချက်-

API ၏အမည် ညွှန်ပြခြင်း။ သတ်မှတ်ချက် US DMF EU DMF CEP
Obeticholic အက်ဆစ် Biliary cholangitis အိမ်တွင်း      


ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

ထုတ်ကုန်အမှတ်အသား

ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

ဖော်ပြချက်

Obeticholic acid (INT-747) သည် 99 nM ၏ EC50 ပါ၀င်သော အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်ပြီး နှုတ်ဖြင့်တက်ကြွသော FXR agonist ဖြစ်သည်။Obeticholic အက်ဆစ်သည် anticholeretic နှင့်ရောင်ရမ်းခြင်းကိုဆန့်ကျင်အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်။Obeticholic acid သည် autophagy ကိုလည်း ဖြစ်ပေါ်စေသည်[1][2][3]။

 

နောက်ခံ

Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) သည် EC50 တန်ဖိုး 99 nM [1] ရှိသော FXR ၏ အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော agonist ဖြစ်သည်။

Farnesoid X receptor (FXR) သည် သည်းခြေအက်ဆစ် homeostasis၊ အသည်း fibrosis၊ အသည်းနှင့် အူလမ်းကြောင်း ရောင်ရမ်းခြင်းနှင့် နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာ ရောဂါများတွင် ပါဝင်သော နူကလီးယား သည်းခြေအက်ဆစ် receptor တစ်ခုဖြစ်သည်။

Obeticholic Acid သည် anticholeretic လုပ်ဆောင်ချက်ပါရှိသော အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော FXR agonist ဖြစ်သည်။Obeticholic Acid သည် semisynthetic bile acid ဆင်းသက်လာပြီး အစွမ်းထက်သော FXR ligand ဖြစ်သည်။အီစထရိုဂျင်ကြောင့်ဖြစ်စေသော cholestasis ကြွက်များတွင်၊ 6-ECDCA သည် 17α-ethynylestradiol (E217α) [2] မှဖြစ်စေသော cholestasis ကိုကာကွယ်ပေးသည်။cirrhotic portal hypertension (PHT) ကြွက်မော်ဒယ်များတွင် INT-747 (30 mg/kg) သည် FXR downstream signaling pathway ကို ပြန်လည်အသက်သွင်းပြီး စုစုပေါင်း intrahepatic vascular resistance (IHVR) ကို လျှော့ချခြင်းဖြင့် portal pressure ကို လျော့နည်းစေပါသည်။ဤအကျိုးသက်ရောက်မှုသည် တိုးမြှင့် eNOS လုပ်ဆောင်ချက် [3] နှင့် ဆက်စပ်နေပါသည်။ဆား-ထိခိုက်လွယ်သော သွေးတိုးရောဂါနှင့် အင်ဆူလင်-ခုခံမှု (IR) ၏ Dahl ကြွက်မော်ဒယ်တွင်၊ ဆားမြင့်မားသော အစာ (HS) သည် စနစ်ကျသော သွေးပေါင်ချိန်နှင့် ထိန်းညှိထားသော တစ်ရှူး DDAH ထုတ်ဖော်ပြောဆိုမှုကို သိသာစွာ မြင့်တက်စေသည်။INT-747 သည် အင်ဆူလင်၏ အာရုံခံနိုင်စွမ်းကို မြှင့်တင်ပေးပြီး DDAH ဖော်ပြချက် [4] ကျဆင်းခြင်းကို ဟန့်တားသည်။

ကိုးကား-
[1]။Pellicciari R၊ Fiorucci S၊ Camaioni E၊ et al။6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA)၊ အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော FXR agonist သည် anticholestatic လုပ်ဆောင်ချက်ပါ၀င်သည်။J Med Chem၊ 2002၊ 45(17): 3569-3572။
[2]။Fiorucci S၊ Clerici C၊ Antonelli E၊ et al။အီစထရိုဂျင်ကြောင့်ဖြစ်သော cholestasis တွင် farnesoid X receptor ligand ၏ 6-ethyl chenodeoxycholic acid ၏အကာအကွယ်သက်ရောက်မှုများ။J Pharmacol Exp Ther၊ 2005၊ 313(2): 604-612။
[၃]။Verbeke L၊ Farre R၊ Trebicka J၊ et al။Obeticholic acid၊ farnesoid X receptor agonist သည် အသည်းခြောက်ကြွက်များတွင် ကွဲပြားသောလမ်းကြောင်းနှစ်ခုဖြင့် portal သွေးတိုးရောဂါကို တိုးတက်စေသည်။အသည်းရောဂါဗေဒ၊ 2014၊ 59(6): 2286-2298။
[၄]။Ghebremariam YT၊ Yamada K၊ Lee JC၊ et al။FXR agonist INT-747 သည် DDAH စကားရပ်ကို ထိန်းညှိပေးပြီး ဆားမြင့်သော Dahl ကြွက်များတွင် အင်ဆူလင် အာရုံခံနိုင်စွမ်းကို မြှင့်တင်ပေးသည်။PLoS One၊ 2013၊ 8(4): e60653။

ထုတ်ကုန်ကိုးကားချက်

  • 1. Selina Costa ။"Transgenic Zebrafish ကို အသုံးပြု၍ Farnesoid X Receptor အတွက် Novel Ligand ကို ပုံဖော်ခြင်း"တိုရွန်တိုတက္ကသိုလ်။ဇွန်လ-၂၀၁၈။
  • 2. Kent၊ ရေဗက္ကာ။"CYP2D6 တွင် Fenofibrate ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုများနှင့် FXR Agonist Obeticholic Acid မှ ANG1 နှင့် RNASE4 ၏စည်းမျဉ်းများ။indigo.uic.edu.2017။

 

သိုလှောင်မှု

အမှုန့်

-20°C

၃ နှစ်
 

4°C

နှစ်
သုတ်ရည်ထဲမှာ

-80°C

6 လ
 

-20°C

၁ လ

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ

Obeticholic Acid

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ

Obeticholic Acid2

ဆက်စပ်ဇီဝဒေတာ

Obeticholic Acid3

အရည်အသွေးစီမံခန့်ခွဲမှု

Quality management1

အဆိုပြုချက်18အတည်ပြုထားသော အရည်အသွေး ကိုက်ညီမှု အကဲဖြတ်ခြင်း ပရောဂျက်များ4, နှင့်6ပရောဂျက်များကို အတည်ပြုဆဲဖြစ်သည်။

Quality management2

အဆင့်မြင့် နိုင်ငံတကာ အရည်အသွေး စီမံခန့်ခွဲမှုစနစ်သည် အရောင်းအ၀ယ်အတွက် ခိုင်မာသော အခြေခံအုတ်မြစ်ကို ချပေးခဲ့သည်။

Quality management3

အရည်အသွေးနှင့် ကုထုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုကို သေချာစေရန် ထုတ်ကုန်၏ ဘဝစက်ဝန်းတစ်ခုလုံးတွင် အရည်အသွေး ကြီးကြပ်မှု လုပ်ဆောင်သည်။

Quality management4

ပရော်ဖက်ရှင်နယ် စည်းကမ်းထိန်းသိမ်းရေးအဖွဲ့သည် လျှောက်လွှာနှင့် မှတ်ပုံတင်စဉ်အတွင်း အရည်အသွေးလိုအပ်ချက်များကို ပံ့ပိုးပေးသည်။

ထုတ်လုပ်မှုစီမံခန့်ခွဲမှု

cpf5
cpf6

Korea Countec ပုလင်းထုပ်ပိုးမှုလိုင်း

cpf7
cpf8

ထိုင်ဝမ် CVC ပုလင်းထုပ်ပိုးလိုင်း

cpf9
cpf10

အီတလီ CAM Board ထုပ်ပိုးလိုင်း

cpf11

ဂျာမန် Fette Compacting စက်

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS ထိန်းချုပ်ခန်း

ပါတနာ

နိုင်ငံတကာ ပူးပေါင်းဆောင်ရွက်မှု
International cooperation
ပြည်တွင်း ပူးပေါင်းဆောင်ရွက်မှု
Domestic cooperation

  • ယခင်-
  • နောက်တစ်ခု:

  • သင့်စာကို ဤနေရာတွင် ရေးပြီး ကျွန်ုပ်တို့ထံ ပေးပို့ပါ။

    ထုတ်ကုန်အမျိုးအစားများ