ပရီဂါဗလင်

အတိုချုံးဖော်ပြချက်-

API ၏အမည် ညွှန်ပြခြင်း။ သတ်မှတ်ချက် US DMF EU DMF အိတ်ကပ်
ပရီဂါဗလင် ဝက်ရူးပြန်ရောဂါ/Neuralgia အိမ်တွင်း/EP ၂၂၂၂၃ CEP2016-141


ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

ထုတ်ကုန် Tags

ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

Pregabalin သည် GABAA သို့မဟုတ် GABAB receptor agonist မဟုတ်ပါ။
Pregabalin သည် gabapentinoid ဖြစ်ပြီး အချို့သော ကယ်လစီယမ်လမ်းကြောင်းများကို တားဆီးပေးသည်။အထူးသဖြင့် ၎င်းသည် အချို့သော ဗို့အား-မှီခိုသော ကယ်လစီယမ်ချန်နယ်များ (VDCCs) ၏ အရန် α2δ အရန်နေရာ၏ ligand တစ်ခုဖြစ်ပြီး ထို့ကြောင့် α2δ ပါရှိသော VDCCs များကို တားဆီးပေးသည်။α2δ-1 နှင့် α2δ-2 နှင့် α2δ-2 တို့သည် မူးယစ်ဆေးဝါး ချိတ်ဆက်ထားသော ယူနစ်နှစ်ခုရှိပြီး၊ pregabalin သည် ဤဆိုဒ်နှစ်ခုကြားတွင် ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းမရှိခြင်း (ထို့ကြောင့်) အလားတူဆက်စပ်မှုကို ပြသသည်။Pregabalin သည် α2δ VDCC ခွဲယူနစ်နှင့် ချိတ်ဆက်ရာတွင် ရွေးချယ်သည်။pregabalin သည် GABA analogue ဖြစ်သော်လည်း၊ ၎င်းသည် GABA receptors နှင့်မချိတ်ဘဲ၊ vivo ရှိ GABA သို့မဟုတ် အခြားသော GABA receptor agonist အဖြစ်သို့မပြောင်းဘဲ၊ GABA သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးနှင့်ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုကိုတိုက်ရိုက်မွမ်းမံမထားပါ။သို့သော်လည်း၊ pregabalin သည် GABA ပေါင်းစပ်မှုအတွက် တာဝန်ရှိသော L-glutamic acid decarboxylase (GAD) ၏ ပမာဏပေါ်မူတည်၍ ဦးနှောက်၏ဖော်ပြမှု တိုးလာသည်ကို တွေ့ရှိခဲ့ပြီး ထို့ကြောင့် ဦးနှောက်အတွင်းရှိ GABA ပမာဏကို တိုးမြှင့်ခြင်းဖြင့် သွယ်ဝိုက်သော GABAergic သက်ရောက်မှုအချို့ရှိသည်။pregabalin ၏အာနိသင်များကို α2δ ပါရှိသော VDCCs များကို ဟန့်တားခြင်းမှလွဲ၍ အခြားမည်သည့်ယန္တရားမှ ဖျန်ဖြေပေးကြောင်း အထောက်အထားမရှိပါ။အညီ၊ pregabalin အားဖြင့် α2δ-1 ပါရှိသော VDCCs ကို ဟန့်တားခြင်းသည် ၎င်း၏ anticonvulsant၊ analgesic နှင့် anxiolytic သက်ရောက်မှုများအတွက် တာဝန်ရှိပုံပေါ်သည်။
endogenous α-amino acids L-leucine နှင့် L-isoleucine တို့သည် ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံတွင် pregabalin နှင့် အခြားသော gabapentinoids တို့နှင့် အနီးစပ်ဆုံးတူသော၊ သည် gabapentinoids ကဲ့သို့ အလားတူဆက်စပ်မှုရှိသော α2δ VDCC subunit ၏ ထင်ရှားသော ligands များဖြစ်သည် (ဥပမာ၊ L-IC50 = 71 nM အတွက်၊ isoleucine) နှင့် မိုက်ခရိုမိုလာပါဝင်မှုတွင် လူ့ဦးနှောက်အရည်တွင် ရှိနေသည် (ဥပမာ၊ L-leucine အတွက် 12.9 μM၊ L-isoleucine အတွက် 4.8 μM)။၎င်းတို့သည် subunit ၏ endogenous ligands များဖြစ်ကြပြီး gabapentinoids ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုများကို အပြိုင်အဆိုင်ဆန့်ကျင်နိုင်သည်ဟု သီအိုရီအရသိရသည်။နှင့်အညီ၊ pregabalin နှင့် gabapentin ကဲ့သို့သော gabapentinoids များတွင် α2δ subunit အတွက် nanomolar affinities များရှိနေသော်လည်း vivo တွင် ၎င်းတို့၏ အစွမ်းသတ္တိများသည် micromolar range နည်းပါးပြီး endogenous L-amino acids များဖြင့် ပေါင်းစပ်ခြင်းအတွက် ပြိုင်ဆိုင်မှုသည် ဤကွဲလွဲမှုအတွက် တာဝန်ရှိသည်ဟု ဆိုပါသည်။

Pregabalin သည် လေ့လာမှုတစ်ခုတွင် α2δ ပါဝင်သော VDCCs အတွက် gabapentin ထက် 6 ဆပို၍ ဆက်စပ်မှုရှိသည်ကို တွေ့ရှိခဲ့သည်။သို့သော်၊ အခြားလေ့လာမှုတစ်ခုအရ pregabalin နှင့် gabapentin သည် human recombinant α2δ-1 subunit (Ki = 32 nM နှင့် 40 nM အသီးသီး) တွင် အလားတူဆက်စပ်မှုရှိသည်ကို တွေ့ရှိခဲ့သည်။မည်သို့ပင်ဆိုစေကာမူ pregabalin သည် gabapentin ထက် 2 မှ 4 ဆ ပိုမို အစွမ်းထက်ပြီး တိရစ္ဆာန်များတွင် gabapentin ထက် 3 မှ 10 ဆ ပိုမိုအစွမ်းထက်ပုံပေါ်သည်။

အရည်အသွေးစီမံခန့်ခွဲမှု

Quality management1

အဆိုပြုချက်18အတည်ပြုထားသော အရည်အသွေး ကိုက်ညီမှု အကဲဖြတ်ခြင်း ပရောဂျက်များ4, နှင့်6ပရောဂျက်များကို အတည်ပြုဆဲဖြစ်သည်။

Quality management2

အဆင့်မြင့် နိုင်ငံတကာ အရည်အသွေး စီမံခန့်ခွဲမှုစနစ်သည် အရောင်းအ၀ယ်အတွက် ခိုင်မာသော အခြေခံအုတ်မြစ်ကို ချပေးခဲ့သည်။

Quality management3

အရည်အသွေးနှင့် ကုထုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုကို သေချာစေရန် ထုတ်ကုန်၏ ဘဝစက်ဝန်းတစ်ခုလုံးတွင် အရည်အသွေး ကြီးကြပ်မှု လုပ်ဆောင်သည်။

Quality management4

ပရော်ဖက်ရှင်နယ် စည်းကမ်းထိန်းသိမ်းရေးအဖွဲ့သည် လျှောက်လွှာနှင့် မှတ်ပုံတင်စဉ်အတွင်း အရည်အသွေးလိုအပ်ချက်များကို ပံ့ပိုးပေးသည်။

ထုတ်လုပ်မှုစီမံခန့်ခွဲမှု

cpf5
cpf6

Korea Countec ပုလင်းထုပ်ပိုးမှုလိုင်း

cpf7
cpf8

ထိုင်ဝမ် CVC ပုလင်းထုပ်ပိုးလိုင်း

cpf9
cpf10

အီတလီ CAM Board ထုပ်ပိုးလိုင်း

cpf11

ဂျာမန် Fette Compacting စက်

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS ထိန်းချုပ်ခန်း

ပါတနာ

နိုင်ငံတကာ ပူးပေါင်းဆောင်ရွက်မှု
International cooperation
ပြည်တွင်း ပူးပေါင်းဆောင်ရွက်မှု
Domestic cooperation

  • ယခင်-
  • နောက်တစ်ခု:

  • သင့်စာကို ဤနေရာတွင် ရေးပြီး ကျွန်ုပ်တို့ထံ ပေးပို့ပါ။

    ထုတ်ကုန်အမျိုးအစားများ