Pregabalin သည် GABAA သို့မဟုတ် GABAB receptor agonist မဟုတ်ပါ။
Pregabalin သည် gabapentinoid ဖြစ်ပြီး အချို့သော ကယ်လစီယမ်လမ်းကြောင်းများကို တားဆီးပေးသည်။အထူးသဖြင့် ၎င်းသည် အချို့သော ဗို့အား-မှီခိုသော ကယ်လစီယမ်ချန်နယ်များ (VDCCs) ၏ အရန် α2δ အရန်နေရာ၏ ligand တစ်ခုဖြစ်ပြီး ထို့ကြောင့် α2δ ပါရှိသော VDCCs များကို တားဆီးပေးသည်။α2δ-1 နှင့် α2δ-2 နှင့် α2δ-2 တို့သည် မူးယစ်ဆေးဝါး ချိတ်ဆက်ထားသော ယူနစ်နှစ်ခုရှိပြီး၊ pregabalin သည် ဤဆိုဒ်နှစ်ခုကြားတွင် ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းမရှိခြင်း (ထို့ကြောင့်) အလားတူဆက်စပ်မှုကို ပြသသည်။Pregabalin သည် α2δ VDCC ခွဲယူနစ်နှင့် ချိတ်ဆက်ရာတွင် ရွေးချယ်သည်။pregabalin သည် GABA analogue ဖြစ်သော်လည်း၊ ၎င်းသည် GABA receptors နှင့်မချိတ်ဘဲ၊ vivo ရှိ GABA သို့မဟုတ် အခြားသော GABA receptor agonist အဖြစ်သို့မပြောင်းဘဲ၊ GABA သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးနှင့်ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုကိုတိုက်ရိုက်မွမ်းမံမထားပါ။သို့သော်၊ pregabalin သည် GABA ပေါင်းစပ်မှုအတွက် တာဝန်ရှိသော L-glutamic acid decarboxylase (GAD) ၏ ပမာဏပေါ်မူတည်၍ ဦးနှောက်၏ဖော်ပြမှုကို တိုးမြှင့်ထုတ်လုပ်နိုင်သည်ကို တွေ့ရှိခဲ့ပြီး ထို့ကြောင့် ဦးနှောက်အတွင်းရှိ GABA ပမာဏကို တိုးမြှင့်ခြင်းဖြင့် သွယ်ဝိုက် GABAergic သက်ရောက်မှုအချို့ရှိသည်။pregabalin ၏အာနိသင်များကို α2δ ပါရှိသော VDCCs များကို ဟန့်တားခြင်းမှလွဲ၍ အခြားမည်သည့်ယန္တရားမှ ဖျန်ဖြေပေးကြောင်း အထောက်အထားမရှိပါ။အညီ၊ pregabalin အားဖြင့် α2δ-1 ပါရှိသော VDCCs ကို ဟန့်တားခြင်းသည် ၎င်း၏ anticonvulsant၊ analgesic နှင့် anxiolytic သက်ရောက်မှုများအတွက် တာဝန်ရှိပုံပေါ်သည်။
endogenous α-amino acids L-leucine နှင့် L-isoleucine တို့သည် ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံတွင် pregabalin နှင့် အခြားသော gabapentinoids တို့နှင့် အနီးစပ်ဆုံးတူသော၊ သည် gabapentinoids ကဲ့သို့ အလားတူဆက်စပ်မှုရှိသော α2δ VDCC ခွဲယူနစ်၏ ထင်ရှားသော ligand များဖြစ်သည် (ဥပမာ၊ L-IC50 = 71 nM အတွက်၊ isoleucine) နှင့် မိုက်ခရိုမိုလာပါဝင်မှုတွင် လူ့ဦးနှောက်အရည်တွင် ရှိနေသည် (ဥပမာ၊ L-leucine အတွက် 12.9 μM၊ L-isoleucine အတွက် 4.8 μM)။၎င်းတို့သည် subunit ၏ endogenous ligands များဖြစ်ကြပြီး gabapentinoids ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုများကို အပြိုင်အဆိုင်ဆန့်ကျင်နိုင်သည်ဟု သီအိုရီအရသိရသည်။နှင့်အညီ၊ pregabalin နှင့် gabapentin ကဲ့သို့သော gabapentinoids များတွင် α2δ subunit အတွက် nanomolar affinities များရှိနေသော်လည်း vivo တွင် ၎င်းတို့၏ အစွမ်းသတ္တိများသည် micromolar range နည်းပါးပြီး endogenous L-amino acids များဖြင့် ပေါင်းစပ်ခြင်းအတွက် ပြိုင်ဆိုင်မှုသည် ဤကွဲလွဲမှုအတွက် တာဝန်ရှိသည်ဟု ဆိုပါသည်။

Pregabalin သည် လေ့လာမှုတစ်ခုတွင် α2δ ပါဝင်သော VDCCs အတွက် gabapentin ထက် 6 ဆပို၍ ဆက်စပ်မှုရှိသည်ကို တွေ့ရှိခဲ့သည်။သို့သော်၊ အခြားလေ့လာမှုတစ်ခုအရ pregabalin နှင့် gabapentin သည် human recombinant α2δ-1 subunit (Ki = 32 nM နှင့် 40 nM အသီးသီး) တွင် အလားတူဆက်စပ်မှုရှိသည်ကို တွေ့ရှိခဲ့သည်။မည်သို့ပင်ဆိုစေကာမူ pregabalin သည် gabapentin ထက် 2 မှ 4 ဆ ပိုမို အစွမ်းထက်ပြီး တိရစ္ဆာန်များတွင် gabapentin ထက် 3 မှ 10 ဆ ပိုမိုအစွမ်းထက်ပုံပေါ်သည်။