နောက်ခံ

Atorvastatin Calcium သည် IC50 တန်ဖိုး 150 nM[1] ရှိသော HMG-CoA reductase ၏ အစွမ်းထက်သော တားဆေးဖြစ်သည်။
HMG-CoA reductase သည် ကိုလက်စထရောထုတ်လုပ်သည့် mevalonate လမ်းကြောင်း၏ အဓိကအင်ဇိုင်းဖြစ်သည်။ HMG-CoA သည် နှုန်းကို ကန့်သတ်သည့် အင်ဇိုင်းဖြစ်ပြီး သွေးတွင်း ကိုလက်စထရောအဆင့်ကို လျှော့ချရန်အတွက် အရေးကြီးပါသည်။ HMG-CoA reductase သည် endoplasmic reticulum တွင်တည်ရှိပြီး transmembrane domains ရှစ်ခုပါရှိသည်။ HMG-CoA reductase ၏ inhibitors များသည် အသည်းအတွင်းရှိ LDL (low density lipoprotein) receptors များကို လှုံ့ဆော်ပေးနိုင်သည်။ ၎င်းသည် ပလာစမာ LDL ၏ catabolism ပမာဏကိုတိုးမြင့်စေပြီး atherosclerosis ၏အရေးကြီးသောအဆုံးအဖြတ်ဖြစ်သည့်ပလာစမာကိုလက်စထရော၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျှော့ချစေသည်။ HMG-CoA reductase သည် ကိုလက်စထရော ပေါင်းစပ်မှုတွင် အရေးကြီးသော အခန်းကဏ္ဍမှ ပါဝင်ပါသည်။ HMG-CoA သည် ကိုလက်စထရောကျစေသောဆေးများအတွက် အဓိကပစ်မှတ်ဖြစ်သည်။ HMG-CoA reductase သည် ဖွံ့ဖြိုးမှုအတွက် အရေးကြီးသော အင်ဇိုင်းတစ်ခုလည်းဖြစ်သည်။ HMG-CoA reductase ၏ လုပ်ဆောင်ချက်သည် ပိုးမွှားဆဲလ် ရွှေ့ပြောင်းခြင်းဆိုင်ရာ ချို့ယွင်းချက်များနှင့် ဆက်စပ်နေသည်။ ၎င်း၏ လုပ်ဆောင်ချက်ကို တားမြစ်ခြင်းသည် ဦးနှောက်အတွင်း သွေးယိုခြင်းကို ဖြစ်စေနိုင်သည်[1]။
Atorvastatin သည် IC50 တန်ဖိုး 154 nM ရှိသော HMG-CoA reductase inhibitor ဖြစ်သည်။ အချို့သော dyslipidemias နှင့် hypercholesterolemia တို့ကို ကုသရာတွင် ထိရောက်မှုရှိပါသည်။ 40 mg တွင် Atorvastatin ကုသမှုသည် ရက် 40 ကြာပြီးနောက် စုစုပေါင်းလက်စထရော 40% လျော့ကျစေသည်။ ပုံမှန် ကိုလက်စထရောအဆင့်ရှိ သွေးကြော သို့မဟုတ် လေဖြတ်လူနာများကို ကုသရာတွင်လည်း အသုံးပြုပါသည်။ Atorvastatin သည် LDL-receptors များဖော်ပြမှုကို လှုံ့ဆော်ပေးခြင်းဖြင့် လူနာများတွင် နည်းပါးသောသိပ်သည်းဆ lipoprotein apheresis ကို လျော့နည်းစေသည်။
၎င်းအား CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) ၏ ကုထုံးဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်ချက်များ၏ အကျိုးသက်ရောက်မှုအတွက် အရေးကြီးသော ဇီဝဖြစ်စဉ်များစွာသို့ ဇီဝဖြစ်စဉ်အဖြစ် ဇီဝဖြစ်ပျက်ခဲ့သည်။[3]
ကိုးကား-
[1]။ van Dam M၊ Zwart M၊ de Beer F၊ Smelt AH၊ Prins MH၊ Trip MD၊ Havekes LM၊ Lansberg PJ၊ Kastelein JJ- ပြင်းထန်အမျိုးအစား III နှင့် ပေါင်းစပ် dyslipidaemia ကုသမှုတွင် atorvastatin ၏ ရေရှည်ထိရောက်မှုနှင့် ဘေးကင်းမှု။ နှလုံး 2002၊ 88(3):234-238။
[2]။ Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al- ပျမ်းမျှ သို့မဟုတ် ထက်နည်းသော သွေးတိုးရောဂါရှိသူများတွင် atorvastatin ဖြင့် သွေးကြောဆိုင်ရာနှင့် လေဖြတ်ခြင်းများကို ကာကွယ်ခြင်း -Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial တွင် ပျမ်းမျှ ကိုလက်စထရောပါဝင်မှု - Lipid လျှော့ချခြင်း၊ လက်မောင်း (ASCOT-LLA)- ဘက်စုံဗဟိုကျပန်း ထိန်းချုပ်ထားသော စမ်းသပ်မှု။ Lancet 2003၊ 361(9364):1149-1158။
[၃]။ Lennernas H- atorvastatin ၏လက်တွေ့ဆေးဝါးဖော်စပ်မှု။ Clin Pharmacokinet 2003၊ 42(13):1141-1160။

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ