နောက်ခံ

Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်တွင် Ki တန်ဖိုး 0.08 nM နှင့် 0.17 nM အသီးသီးရှိသော Factor Xa ၏ လွန်စွာရွေးချယ်ပြီး ပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။

Stuart–Prower factor ဟုလည်းလူသိများသော Factor X သည် coagulation cascade ၏အင်ဇိုင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။Factor X ကို ဟိုက်ဒရိုလစ်စီဖြင့် ကိန်း IX နှစ်ခုလုံးဖြင့် Factor X သို့ အသက်သွင်းသည်။Factor Xa သည် coagulation factorthrombokinase ၏ activated form ဖြစ်သည်။ Factor Xa သည် သွေးခဲခြင်းကို ကာကွယ်ရန်အတွက် အစားထိုးနည်းလမ်းကို ပေးဆောင်နိုင်သည်။Direct Xa inhibitors များသည် လူကြိုက်များသော သွေးခဲခြင်းကို ဆန့်ကျင်သောဆေးများ [2]။

In vitro- Apixabanha သည် Human Factor Xa နှင့် Rabbit Factor Xa အတွက် 0.08 nM နှင့် Ki ၏ 0.08 nM နှင့် 0.17 nM ရှိသော Factor Xa တွင် အစွမ်းထက်မှု၊ ရွေးချယ်မှုနှင့် ထိရောက်မှုတို့ကို ပြသထားသည်။Apixaban သည် ပုံမှန်လူ့ပလာစမာ၏သွေးခဲချိန် (EC2x) ၏ 3.6၊ 0.37၊ 7.4 နှင့် 0.4 μM ရှိသော ပရိုစရိုဘင်အချိန် (PT)၊ ပြုပြင်ထားသော ပရိုတိုဘင်အချိန် (mPT)၊ activated partial thromboplastin အချိန် (အသီးသီးလိုအပ်သော၊ APTT) နှင့် HepTest။ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်ပလာစမာတွင် အမြင့်ဆုံးအာနိသင်ကိုပြသခဲ့သည်၊ သို့သော် PT နှင့် APTT စစ်ဆေးမှုနှစ်ခုစလုံးတွင် ကြွက်နှင့်ခွေးပလာစမာတွင် အစွမ်းသတ္တိနည်းပါသည်။

Vivo တွင်- Apixaban သည် အလွန်နည်းသော ကင်းရှင်းမှု (Cl: 0.02 L kg-1h-1)၊ နှင့် ခွေးတွင် ဖြန့်ဖြူးမှု ပမာဏနည်းသော (Vdss: 0.2 L/kg) တို့နှင့်အတူ အစွမ်းထက်သော ဆေးဝါးဖော်စပ်နည်းများကို ပြသထားသည်။ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် 5.8 နာရီ၏ T1/2 နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 58%) [1] တို့နှင့်အတူ အလယ်အလတ်တစ်ဝက်သက်တမ်းကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။arteriovenous-shunt thrombosis (AVST)၊ venous thrombosis (VT) နှင့် electroly mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) ယုန်မော်ဒယ်များတွင်၊ Apixaban သည် 270 nM၊ 110 nM နှင့် 70 nM ၏ EC50 ၏ antithrombotic သက်ရောက်မှုများကို ထုတ်ပေးသည်[3 ]Apixaban သည် ယုန် ex vivo[4] တွင် 0.22 μM ရှိသော IC50 ဖြင့် Factor Xa လုပ်ဆောင်ချက်ကို သိသိသာသာ ဟန့်တားထားသည်။ချင်ပန်ဇီတွင်၊ Apixaban သည် သေးငယ်သော ဖြန့်ဖြူးမှုပမာဏ (Vdss: 0.17 L kg-1)၊ စနစ်ကျသောရှင်းလင်းမှုနည်းသော (Cl: 0.018 L kg-1h-1) နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 59%) [5] တို့ကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။

ကိုးကား-
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.ရှာဖွေတွေ့ရှိမှု 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4၊ 5၊ 6၊ 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3၊ 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247)၊ အလွန်အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်မှု၊ ထိရောက်မှု၊ နှင့် ပါးစပ်ဖြင့်ရရှိနိုင်သော ဇီဝဗေဒဆိုင်ရာ တားဆေးဖြစ်သည့် Xa[J] ကို တားဆီးပေးသည်။ဆေးဖက်ဝင်ဓာတုဗေဒဂျာနယ်၊ 2007၊ 50(22): 5339-5356။
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors သည် Anticoagulants[J]။
Wong PC၊ Crain EJ၊ Xin B၊ et al။Apixaban၊ ပါးစပ်၊ တိုက်ရိုက်နှင့် အလွန်အမင်း ရွေးချယ်နိုင်သော အကြောင်းရင်း Xa inhibitor- in vitro၊ antithrombotic နှင့် antihemostaticstudies[J]။Thrombosis and Haemostasis ဂျာနယ်၊ 2008၊ 6(5): 820-829။
Zhang D၊ He K၊ Raghavan N၊ et al။ယုန်များတွင် Xa inhibitor apixaban ၏ ဇီဝဖြစ်စဉ်၊ ဆေးဝါးဖော်စပ်မှုနှင့် ဆေးဝါးဒိုင်းနမစ်များ။thrombosis and thrombolysis ဂျာနယ်၊ 2010၊ 29(1): 70-80။
သူ K, Luettgen JM, Zhang D, et al ။အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သောအချက်ဖြစ်သည့် Xa inhibitor[J]၊European Journal of drug metabolism and pharmacokinetics၊ 2011၊ 36(3): 129-139။

Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်တွင် Ki တန်ဖိုး 0.08 nM နှင့် 0.17 nM အသီးသီးရှိသော Factor Xa ၏ လွန်စွာရွေးချယ်ပြီး ပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။

Stuart–Prower factor ဟုလည်းလူသိများသော Factor X သည် coagulation cascade ၏အင်ဇိုင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။Factor X ကို ဟိုက်ဒရိုလစ်စီဖြင့် ကိန်း IX နှစ်ခုလုံးဖြင့် Factor X သို့ အသက်သွင်းသည်။Factor Xa သည် coagulation factorthrombokinase ၏ activated form ဖြစ်သည်။ Factor Xa သည် သွေးခဲခြင်းကို ကာကွယ်ရန်အတွက် အစားထိုးနည်းလမ်းကို ပေးဆောင်နိုင်သည်။Direct Xa inhibitors များသည် လူကြိုက်များသော သွေးခဲခြင်းကို ဆန့်ကျင်သောဆေးများ [2]။

In vitro- Apixabanha သည် Human Factor Xa နှင့် Rabbit Factor Xa အတွက် 0.08 nM နှင့် Ki ၏ 0.08 nM နှင့် 0.17 nM ရှိသော Factor Xa တွင် အစွမ်းထက်မှု၊ ရွေးချယ်မှုနှင့် ထိရောက်မှုတို့ကို ပြသထားသည်။Apixaban သည် ပုံမှန်လူ့ပလာစမာ၏သွေးခဲချိန် (EC2x) ၏ 3.6၊ 0.37၊ 7.4 နှင့် 0.4 μM ရှိသော ပရိုစရိုဘင်အချိန် (PT)၊ ပြုပြင်ထားသော ပရိုတိုဘင်အချိန် (mPT)၊ activated partial thromboplastin အချိန် (အသီးသီးလိုအပ်သော၊ APTT) နှင့် HepTest။ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်ပလာစမာတွင် အမြင့်ဆုံးအာနိသင်ကိုပြသခဲ့သည်၊ သို့သော် PT နှင့် APTT စစ်ဆေးမှုနှစ်ခုစလုံးတွင် ကြွက်နှင့်ခွေးပလာစမာတွင် အစွမ်းသတ္တိနည်းပါသည်။

Vivo တွင်- Apixaban သည် အလွန်နည်းသော ကင်းရှင်းမှု (Cl: 0.02 L kg-1h-1)၊ နှင့် ခွေးတွင် ဖြန့်ဖြူးမှု ပမာဏနည်းသော (Vdss: 0.2 L/kg) တို့နှင့်အတူ အစွမ်းထက်သော ဆေးဝါးဖော်စပ်နည်းများကို ပြသထားသည်။ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် 5.8 နာရီ၏ T1/2 နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 58%) [1] တို့နှင့်အတူ အလယ်အလတ်တစ်ဝက်သက်တမ်းကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။arteriovenous-shunt thrombosis (AVST)၊ venous thrombosis (VT) နှင့် electroly mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) ယုန်မော်ဒယ်များတွင်၊ Apixaban သည် 270 nM၊ 110 nM နှင့် 70 nM ၏ EC50 ၏ antithrombotic သက်ရောက်မှုများကို ထုတ်ပေးသည်[3 ]Apixaban သည် ယုန် ex vivo[4] တွင် 0.22 μM ရှိသော IC50 ဖြင့် Factor Xa လုပ်ဆောင်ချက်ကို သိသိသာသာ ဟန့်တားထားသည်။ချင်ပန်ဇီတွင်၊ Apixaban သည် သေးငယ်သော ဖြန့်ဖြူးမှုပမာဏ (Vdss: 0.17 L kg-1)၊ စနစ်ကျသောရှင်းလင်းမှုနည်းသော (Cl: 0.018 L kg-1h-1) နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 59%) [5] တို့ကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။

ကိုးကား-
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.ရှာဖွေတွေ့ရှိမှု 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4၊ 5၊ 6၊ 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3၊ 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247)၊ အလွန်အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်မှု၊ ထိရောက်မှု၊ နှင့် ပါးစပ်ဖြင့်ရရှိနိုင်သော ဇီဝဗေဒဆိုင်ရာ တားဆေးဖြစ်သည့် Xa[J] ကို တားဆီးပေးသည်။ဆေးဖက်ဝင်ဓာတုဗေဒဂျာနယ်၊ 2007၊ 50(22): 5339-5356။
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors သည် Anticoagulants[J]။
Wong PC၊ Crain EJ၊ Xin B၊ et al။Apixaban၊ ပါးစပ်၊ တိုက်ရိုက်နှင့် အလွန်အမင်း ရွေးချယ်နိုင်သော အကြောင်းရင်း Xa inhibitor- in vitro၊ antithrombotic နှင့် antihemostaticstudies[J]။Thrombosis and Haemostasis ဂျာနယ်၊ 2008၊ 6(5): 820-829။
Zhang D၊ He K၊ Raghavan N၊ et al။ယုန်များတွင် Xa inhibitor apixaban ၏ ဇီဝဖြစ်စဉ်၊ ဆေးဝါးဖော်စပ်မှုနှင့် ဆေးဝါးဒိုင်းနမစ်များ။thrombosis and thrombolysis ဂျာနယ်၊ 2010၊ 29(1): 70-80။
သူ K, Luettgen JM, Zhang D, et al ။အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သောအချက်ဖြစ်သည့် Xa inhibitor[J]၊European Journal of drug metabolism and pharmacokinetics၊ 2011၊ 36(3): 129-139။

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ