နောက်ခံ

Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်တို့တွင် Ki တန်ဖိုး 0.08 nM နှင့် 0.17 nM အသီးသီးရှိသော Factor Xa ၏ ပြင်းထန်သောရွေးချယ်ပြီး ပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။

Stuart–Prower factor ဟုလည်းလူသိများသော Factor X သည် coagulation cascade ၏အင်ဇိုင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။ Factor X ကို ဟိုက်ဒရိုလစ်စီဖြင့် ကိန်း IX နှစ်ခုလုံးဖြင့် Factor X သို့ အသက်သွင်းသည်။ Factor Xa သည် coagulation factorthrombokinase ၏ activated form ဖြစ်သည်။ Factor Xa သည် သွေးခဲခြင်းအတွက် အခြားနည်းလမ်းကို ပေးစွမ်းနိုင်သည်။ Direct Xa inhibitors များသည် လူကြိုက်များသော သွေးခဲခြင်းကို ဆန့်ကျင်သောဆေးများ [2]။

In vitro- Apixabanha သည် Human Factor Xa နှင့် Rabbit Factor Xa အတွက် 0.08 nM နှင့် Ki ၏ 0.08 nM နှင့် 0.17 nM ရှိသော Factor Xa တွင် စွမ်းအား၊ ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းနှင့် ထိရောက်မှုတို့ကို ပြသထားသည်။ Apixaban သည် ပုံမှန်လူ့ပလာစမာ၏သွေးခဲချိန် (EC2x) ၏ 3.6၊ 0.37၊ 7.4 နှင့် 0.4 μM ရှိသော ပရိုသရမ်ဘင်အချိန် (PT)၊ ပြုပြင်ထားသော ပရိုစရမ်ဘင်အချိန် (mPT)၊ activated partial thromboplastin အချိန် (အသီးသီးလိုအပ်သော၊ APTT) နှင့် HepTest။ ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်ပလာစမာတွင် အမြင့်ဆုံးအာနိသင်ကိုပြသခဲ့သည်၊ သို့သော် PT နှင့် APTT စစ်ဆေးမှုနှစ်ခုစလုံးတွင် ကြွက်နှင့်ခွေးပလာစမာတွင် အစွမ်းသတ္တိနည်းသည်။

Vivo တွင်- Apixaban သည် အလွန်နည်းသော ကင်းရှင်းမှု (Cl: 0.02 L kg-1h-1)၊ နှင့် ခွေးတွင် ဖြန့်ဖြူးမှု ပမာဏနည်းသော (Vdss: 0.2 L/kg) တို့နှင့်အတူ အစွမ်းထက်သော ဆေးဝါးဖော်စပ်မှုကို ပြသထားသည်။ ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် 5.8 နာရီ၏ T1/2 နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 58%) [1] နှင့်အတူ အလယ်အလတ်တစ်ဝက်သက်တမ်းကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။ arteriovenous-shunt thrombosis (AVST)၊ venous thrombosis (VT) နှင့် electroly mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) ယုန်မော်ဒယ်များတွင်၊ Apixaban သည် 270 nM၊ 110 nM နှင့် 70 nM ၏ EC50 ၏ antithrombotic သက်ရောက်မှုများကို ထုတ်ပေးသည်[3 ] Apixaban သည် ယုန် ex vivo[4] တွင် 0.22 μM ရှိသော IC50 ဖြင့် Factor Xa လုပ်ဆောင်ချက်ကို သိသိသာသာ ဟန့်တားထားသည်။ ချင်ပန်ဇီတွင်၊ Apixaban သည် သေးငယ်သော ဖြန့်ဖြူးမှုပမာဏ (Vdss: 0.17 L kg-1)၊ စနစ်ကျသော ကင်းရှင်းမှုနည်းသော (Cl: 0.018 L kg-1h-1) နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 59%) [5] တို့ကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။

ကိုးကား-
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4၊ 5၊ 6၊ 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3၊ 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban၊ BMS-562247)၊ အလွန်အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်မှု၊ ထိရောက်မှု၊ နှင့် ပါးစပ်မှရရှိနိုင်သော bioavailable inhibitor Xa[J] သွေးခဲဓာတ်။ ဆေးဖက်ဝင်ဓာတုဗေဒဂျာနယ်၊ 2007၊ 50(22): 5339-5356။
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors သည် Anticoagulants[J]။
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban၊ ပါးစပ်၊ တိုက်ရိုက်နှင့် အလွန်အမင်း ရွေးချယ်နိုင်သော Xa inhibitor- in vitro၊ antithrombotic နှင့် antihemostaticstudies[J]။ Thrombosis and Haemostasis ဂျာနယ်၊ 2008၊ 6(5): 820-829။
Zhang D၊ He K၊ Raghavan N၊ et al။ ယုန်များတွင် Xa inhibitor apixaban ၏ ဇီဝဖြစ်စဉ်၊ ဆေးဝါးဖော်စပ်မှုနှင့် ဆေးဝါးဒိုင်းနမစ်များ။ thrombosis နှင့် thrombolysis ဂျာနယ်၊ 2010၊ 29(1): 70-80။
သူ K, Luettgen JM, Zhang D, et al ။ အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သောအချက်ဖြစ်သည့် Xa inhibitor[J]၊ European Journal of drug metabolism and pharmacokinetics၊ 2011၊ 36(3): 129-139။

Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်တို့တွင် Ki တန်ဖိုး 0.08 nM နှင့် 0.17 nM အသီးသီးရှိသော Factor Xa ၏ ပြင်းထန်သောရွေးချယ်ပြီး ပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။

Stuart–Prower factor ဟုလည်းလူသိများသော Factor X သည် coagulation cascade ၏အင်ဇိုင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။ Factor X ကို ဟိုက်ဒရိုလစ်စီဖြင့် ကိန်း IX နှစ်ခုလုံးဖြင့် Factor X သို့ အသက်သွင်းသည်။ Factor Xa သည် coagulation factorthrombokinase ၏ activated form ဖြစ်သည်။ Factor Xa သည် သွေးခဲခြင်းအတွက် အခြားနည်းလမ်းကို ပေးစွမ်းနိုင်သည်။ Direct Xa inhibitors များသည် လူကြိုက်များသော သွေးခဲခြင်းကို ဆန့်ကျင်သောဆေးများ [2]။

In vitro- Apixabanha သည် Human Factor Xa နှင့် Rabbit Factor Xa အတွက် 0.08 nM နှင့် Ki ၏ 0.08 nM နှင့် 0.17 nM ရှိသော Factor Xa တွင် စွမ်းအား၊ ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းနှင့် ထိရောက်မှုတို့ကို ပြသထားသည်။ Apixaban သည် ပုံမှန်လူ့ပလာစမာ၏သွေးခဲချိန် (EC2x) ၏ 3.6၊ 0.37၊ 7.4 နှင့် 0.4 μM ရှိသော ပရိုသရမ်ဘင်အချိန် (PT)၊ ပြုပြင်ထားသော ပရိုစရမ်ဘင်အချိန် (mPT)၊ activated partial thromboplastin အချိန် (အသီးသီးလိုအပ်သော၊ APTT) နှင့် HepTest။ ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် လူနှင့်ယုန်ပလာစမာတွင် အမြင့်ဆုံးအာနိသင်ကိုပြသခဲ့သည်၊ သို့သော် PT နှင့် APTT စစ်ဆေးမှုနှစ်ခုစလုံးတွင် ကြွက်နှင့်ခွေးပလာစမာတွင် အစွမ်းသတ္တိနည်းသည်။

Vivo တွင်- Apixaban သည် အလွန်နည်းသော ကင်းရှင်းမှု (Cl: 0.02 L kg-1h-1)၊ နှင့် ခွေးတွင် ဖြန့်ဖြူးမှု ပမာဏနည်းသော (Vdss: 0.2 L/kg) တို့နှင့်အတူ အစွမ်းထက်သော ဆေးဝါးဖော်စပ်မှုကို ပြသထားသည်။ ထို့အပြင်၊ Apixaban သည် 5.8 နာရီ၏ T1/2 နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 58%) [1] နှင့်အတူ အလယ်အလတ်တစ်ဝက်သက်တမ်းကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။ arteriovenous-shunt thrombosis (AVST)၊ venous thrombosis (VT) နှင့် electroly mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) ယုန်မော်ဒယ်များတွင်၊ Apixaban သည် 270 nM၊ 110 nM နှင့် 70 nM ၏ EC50 ၏ antithrombotic သက်ရောက်မှုများကို ထုတ်ပေးသည်[3 ] Apixaban သည် ယုန် ex vivo[4] တွင် 0.22 μM ရှိသော IC50 ဖြင့် Factor Xa လုပ်ဆောင်ချက်ကို သိသိသာသာ ဟန့်တားထားသည်။ ချင်ပန်ဇီတွင်၊ Apixaban သည် သေးငယ်သော ဖြန့်ဖြူးမှုပမာဏ (Vdss: 0.17 L kg-1)၊ စနစ်ကျသော ကင်းရှင်းမှုနည်းသော (Cl: 0.018 L kg-1h-1) နှင့် ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုကောင်း (F: 59%) [5] တို့ကိုလည်း ပြသခဲ့သည်။

ကိုးကား-
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4၊ 5၊ 6၊ 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3၊ 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban၊ BMS-562247)၊ အလွန်အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်မှု၊ ထိရောက်မှု၊ နှင့် ပါးစပ်မှရရှိနိုင်သော bioavailable inhibitor Xa[J] သွေးခဲဓာတ်။ ဆေးဖက်ဝင်ဓာတုဗေဒဂျာနယ်၊ 2007၊ 50(22): 5339-5356။
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors သည် Anticoagulants[J]။
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban၊ ပါးစပ်၊ တိုက်ရိုက်နှင့် အလွန်အမင်း ရွေးချယ်နိုင်သော Xa inhibitor- in vitro၊ antithrombotic နှင့် antihemostaticstudies[J]။ Thrombosis and Haemostasis ဂျာနယ်၊ 2008၊ 6(5): 820-829။
Zhang D၊ He K၊ Raghavan N၊ et al။ ယုန်များတွင် Xa inhibitor apixaban ၏ ဇီဝဖြစ်စဉ်၊ ဆေးဝါးဖော်စပ်မှုနှင့် ဆေးဝါးဒိုင်းနမစ်များ။ thrombosis နှင့် thrombolysis ဂျာနယ်၊ 2010၊ 29(1): 70-80။
သူ K, Luettgen JM, Zhang D, et al ။ အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သောအချက်ဖြစ်သည့် Xa inhibitor[J]၊ European Journal of drug metabolism and pharmacokinetics၊ 2011၊ 36(3): 129-139။

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ