နောက်ခံ

Rivaroxaban၊ 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide သည် thrombin ၏ မျိုးဆက်နှင့် သွေးခဲဖြစ်ပေါ်ခြင်းကို ဖြစ်ပေါ်စေသည့် သွေးခဲလမ်းကြောင်းရှိ အရေးပါသော အဆက်အစပ်တွင် coagulation factor ဖြစ်သည့် Factor Xa ၏ သေးငယ်သော မော်လီကျူးကို တားဆီးပေးသည့် အစွမ်းထက်သော ဆေးဖြစ်သည်။Rivaroxaban သည် Tyr288 နှင့် chlorothiophene moiety ၏ ကလိုရင်း အစားထိုး ပါဝင်မှုမှတဆင့် Factor Xa ၏ S1 အိတ်ကပ်အတွင်း Tyr288 နှင့် ချိတ်ဆက်ထားသည်။တားဆီးမှုမှာ နောက်ပြန်လှည့်နိုင်သော (koff = 5x10-3s-1)၊ လျင်မြန်သော (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1)၊ နှင့် အာရုံစူးစိုက်မှုအပေါ် မူတည်သည့်ပုံစံ (Ki = 0.4 nmol/L)။Rivaroxaban သည် လက်ရှိတွင် VTE ကုသမှု၊ စူးရှသောသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါလက္ခဏာစုရှိလူနာများတွင်နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာဖြစ်ရပ်များကိုကာကွယ်ခြင်း၊ atrial fibrillation ရှိသောလူနာများတွင်လေဖြတ်ခြင်းမှကာကွယ်ခြင်းအတွက်လေ့လာလျက်ရှိသည်။

အကိုးအကား

Elisabeth Perzborn၊ Susanne Roehrig၊ Alexander Straub၊ Dagmar Kubitza၊ Wolfgang Mueck နှင့် Volker Laux။Rivaroxaban- ခံတွင်းဆိုင်ရာအချက်အသစ် Xa inhibitor။Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

ဖော်ပြချက်

Rivaroxaban (BAY 59-7939) သည် အလွန်အစွမ်းထက်သည်။၊FXa အာနိသင် (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

Vitro တွင်

Rivaroxaban (BAY 59-7939) သည် ခံတွင်း၊ တိုက်ရိုက် Factor Xa (FXa) inhibitor တစ်ခုဖြစ်ပြီး သွေးလွှတ်ကြောနှင့် သွေးပြန်ကြောများ thrombosis ကိုကာကွယ်ခြင်းနှင့် ကုသခြင်းအတွက် ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုဖြစ်သည်။Rivaroxaban သည် အခြားသော serine proteases များထက် အဆပေါင်း ၁၀,၀၀၀ သာလွန်သော ရွေးခြယ်နိုင်စွမ်းရှိသော လူ့ FXa (Ki 0.4 nM) ကို တားဆီးပေးသည်။၎င်းသည် prothrombinase လုပ်ဆောင်ချက် (IC50 2.1 nM) ကို ဟန့်တားသည်။Rivaroxaban သည် ကြွက်ပလာစမာ (IC50 290 nM) ထက် လူနှင့်ယုန်ပလာစမာ (IC50 21 nM) တွင် endogenous FXa ကို ပို၍အစွမ်းထက်မြက်စေပါသည်။၎င်းသည် လူ့ပလာစမာတွင် သွေးခဲခြင်းကို ဆန့်ကျင်သည့်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုပြသပြီး prothrombin အချိန် (PT) ကို နှစ်ဆတိုးစေပြီး တစ်စိတ်တစ်ပိုင်း thromboplastin အချိန်ကို 0.23 နှင့် 0.69 တွင် activate လုပ်သည်။μဍ အသီးသီး။

Rivaroxaban (BAY 59-7939) သည် vivo လုပ်ဆောင်ချက်နှင့် ကောင်းမွန်သော ခံတွင်းဇီဝရရှိနိုင်မှုတွင် အထူးကောင်းမွန်သော တိုက်ရိုက် FXa inhibitor ဖြစ်သည်။thrombus induction မလုပ်မီ iv bolus ဖြင့် စီမံထားသော Rivaroxaban (BAY 59-7939) သည် thrombus ဖွဲ့စည်းမှုကို လျှော့ချပေးသည် (ED50 0.1 mg/kg)၊ FXa ကို ဟန့်တားကာ PT ဆေးပမာဏကို မူတည်ပြီး ရှည်စေသည်။PT နှင့် FXa သည် ED50 (1.8-ဆ တိုးလာပြီး 32% ဟန့်တားမှု အသီးသီး) တွင် သက်ရောက်မှုရှိသည်။0.3 မီလီဂရမ်/ကီလိုဂရမ်တွင် (သွန်ဘတ်များဖြစ်ပေါ်ခြင်းကို လုံးဝနီးပါးတားဆီးနိုင်စေမည့် ဆေးပမာဏ) တွင် Rivaroxaban သည် PT (3.2) ကို အတန်အသင့် ကြာရှည်စေသည်။±0.5-ဆ) နှင့် FXa လုပ်ဆောင်ချက် (65±3%)။

သိုလှောင်မှု

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ