ဖော်ပြချက်

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) သည် Dabigatran ၏ ပါးစပ်ဖြင့် တက်ကြွသော ဆေးဝါးတစ်မျိုးဖြစ်သည်။Dabigatran etexilate mesylate သည် သွေးခဲခြင်းကို ဆန့်ကျင်သည့် အာနိသင်ရှိပြီး atrial fibrillation ကြောင့် သွေးပြန်ကြောပိတ်ဆို့ခြင်းနှင့် လေဖြတ်ခြင်းတို့ကို ကာကွယ်ရန်အတွက် အသုံးပြုပါသည်။

နောက်ခံ

ဖော်ပြချက်- IC50 တန်ဖိုး- 4.5nM (Ki);10nM(thrombin-induced platelet aggregation) [1] Dabigatran သည် နောက်ပြန်လှည့်၍ ရွေးချယ်နိုင်သော၊ တိုက်ရိုက် thrombin inhibitor (DTI) သည် ၎င်း၏ပါးစပ်မှ တက်ကြွသော prodrug၊dabigatran etexilate အဖြစ် အဆင့်မြင့် ဆေးဘက်ဆိုင်ရာ ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုကို ခံယူနေသည်။ဗီရိုအတွင်း- Dabigatran သည် လူသား thrombin(Ki: 4.5 nM) နှင့် thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM) တို့ကို ရွေးချယ်၍ ပြောင်းပြန်လှန်ဟန့်တားထားသော အခြား platelet-stimulating agents များအပေါ် ဟန့်တားသည့်အာနိသင်မရှိပေ။ -poor plasma (PPP) သည် endogenous thrombin ဖြစ်နိုင်ချေ (ETP) အဖြစ် တိုင်းတာသော အာရုံစူးစိုက်မှု-မှီခိုမှုကို ဟန့်တားထားသည် (IC(50): 0.56 microM)။Dabigatran သည် ပြင်းအား 0.23၊ 0.83 နှင့် 0.18 microM အသီးသီးရှိ 0.23၊ 0.83 နှင့် 0.18 microM အသီးသီးရှိ မျိုးစိတ်များတွင် အာရုံစူးစိုက်မှု-မှီခိုနေသော ဆီးကျောက်တည်ခြင်းကို ဗီထရိုတွင် သရုပ်ပြခဲ့သည်။ ၁]။in vivo- Dabigatran သည် ကြွက်များ (0.3၊ 1 နှင့် 3 mg/kg) နှင့် rhesus မျောက်များ (0.15၊ 0.3 နှင့် 0.6 mg/kg) တွင် သွေးကြောသွင်းပြီးနောက်တွင် သွေးကြောသွင်းမှုအပေါ် မူတည်၍ aPTT ဆေးကို ကြာရှည်စေသည်။ပမာဏ- 10၊ 20 နှင့် 50 mg/kg) သို့မဟုတ် rhesus မျောက်များ (1, 2.5 သို့မဟုတ် 5 mg/kg) အကြား အမြင့်ဆုံးအကျိုးသက်ရောက်မှု 30 နှင့် 120 ကြားတွင် တွေ့ရှိရသော ပမာဏ- နှင့် အချိန်-မူတည်သော သွေးကြောပိတ်ခြင်းဆိုင်ရာ အာနိသင်များကို dabigatran etexilate မှ ပါးစပ်ဖြင့် စီမံပေးသည် ။ အုပ်ချုပ်ရေးပြီးနောက် မိနစ် အသီးသီး [1]။dabigatran etexilate ဖြင့် ကုသထားသော လူနာများသည် ischemic လေဖြတ်ခြင်း (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) နှင့် ပေါင်းစပ် သွေးကြောတွင်း သွေးယိုခြင်း နှင့် သွေးယိုခြင်း လေဖြတ်ခြင်း (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin လူနာတစ်ဦးလျှင်) နည်းပါးသည်လက်တွေ့စမ်းသပ်မှု- Hemodialysis လူနာများတွင် Oral Dabigatran Etexilate ၏ Pharmacokinetics နှင့် Pharmacodynamics ၏ အကဲဖြတ်ချက်။အဆင့် ၁

သိုလှောင်မှု

လက်တွေ့စမ်းသပ်မှု

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ