ဖော်ပြချက်

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) သည် Dabigatran ၏ ပါးစပ်ဖြင့် တက်ကြွသော ဆေးဝါးတစ်မျိုးဖြစ်သည်။ Dabigatran etexilate mesylate သည် သွေးခဲခြင်းကို ဆန့်ကျင်သည့် အာနိသင်ရှိပြီး atrial fibrillation ကြောင့် သွေးပြန်ကြောပိတ်ဆို့ခြင်းနှင့် လေဖြတ်ခြင်းတို့ကို ကာကွယ်ရန်အတွက် အသုံးပြုပါသည်။

နောက်ခံ

ဖော်ပြချက်- IC50 တန်ဖိုး- 4.5nM (Ki); 10nM(thrombin-induced platelet aggregation) [1] Dabigatran သည် နောက်ပြန်လှည့်၍ ရွေးချယ်နိုင်သော၊ တိုက်ရိုက် thrombin inhibitor (DTI) သည် ၎င်း၏ပါးစပ်မှ တက်ကြွသော prodrug၊dabigatran etexilate အဖြစ် အဆင့်မြင့် ဆေးဘက်ဆိုင်ရာ ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုကို ခံယူနေသည်။ ဗီတိုအတွင်း- Dabigatran သည် အခြားသွေးကျိတ်လှုံ့ဆော်ပေးသည့်အေးဂျင့်များအပေါ် ဟန့်တားသည့်အာနိသင်မပြဘဲ လူသားသွန်ဘင်(Ki: 4.5 nM) နှင့် thrombin-ဖြစ်ပေါ်စေသော platelet aggregation (IC(50): 10 nM) တို့ကို တားဆီးပေးသည်။ -poor plasma (PPP) သည် endogenous thrombin ဖြစ်နိုင်ချေ (ETP) ကို ဟန့်တားထားသောကြောင့် တိုင်းတာသည်။ အာရုံစူးစိုက်မှု-မှီခိုမှု (IC(50): 0.56 microM)။ Dabigatran သည် ပြင်းအား 0.23၊ 0.83 နှင့် 0.18 microM အသီးသီးရှိ 0.23၊ 0.83 နှင့် 0.18 microM အသီးသီးရှိ မျိုးစိတ်များတွင် အာရုံစူးစိုက်မှု-မှီခိုနေသော ဆီးကျောက်တည်ခြင်းကို ဗီတိုအတွင်းတွင် သရုပ်ပြခဲ့သည်။ ၁]။ in vivo- Dabigatran သည် ကြွက်များ (0.3၊ 1 နှင့် 3 mg/kg) နှင့် rhesus မျောက်များ (0.15၊ 0.3 နှင့် 0.6 mg/kg) တွင် အကြောသွင်းပြီးနောက်တွင် အပေါ်မူတည်၍ aPTT ဆေးပမာဏကို ကြာရှည်စေသည်။ ပမာဏ- 10၊ 20 နှင့် 50 mg/kg) သို့မဟုတ် rhesus မျောက်များ (1, 2.5 သို့မဟုတ် 5 mg/kg) အကြား အမြင့်ဆုံးအကျိုးသက်ရောက်မှု 30 နှင့် 120 ကြားတွင် သတိပြုမိသော dabigatran etexilate အား ပါးစပ်ဖြင့် စီမံပေးသော ဆေးများနှင့် အချိန်-မူတည်သော ဆန့်ကျင်ဘက်အကျိုးသက်ရောက်မှုများကို လေ့လာတွေ့ရှိခဲ့သည်။ အုပ်ချုပ်ရေးပြီးနောက် မိနစ်၊ အသီးသီး [1]။ dabigatran etexilate ဖြင့် ကုသထားသော လူနာများသည် ischemic လေဖြတ်ခြင်း (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) နှင့် ပေါင်းစပ် သွေးကြောတွင်း သွေးယိုခြင်း နှင့် သွေးယိုစိမ့်သော လေဖြတ်ခြင်း (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin လူနာတစ်ဦးလျှင်) နည်းပါးသည် လက်တွေ့စမ်းသပ်မှု- Hemodialysis လူနာများတွင် Oral Dabigatran Etexilate ၏ Pharmacokinetics နှင့် Pharmacodynamics ကို အကဲဖြတ်ခြင်း။ အဆင့် ၁

သိုလှောင်မှု

လက်တွေ့စမ်းသပ်မှု

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ