Gစွမ်းအင်အမည်-Venetoclax (ven ET oh klax)
ကုန်အမှတ်တံဆိပ်အမည်- Venclexta၊ Venclexta စတင်ခြင်းအထုပ်

Venetoclax ကို အရွယ်ရောက်ပြီးသူများတွင် နာတာရှည် lymphocytic leukemia သို့မဟုတ် အသေးစား lymphocytic leukemia ကုသရန် အသုံးပြုသည်။Venetoclax ကို တစ်ဦးတည်း သို့မဟုတ် အခြားသော ကင်ဆာဆေးများနှင့် ပေါင်းစပ်အသုံးပြုပြီး အဆိုပါအခြေအနေများကို ကုသရန်။

Venetoclax ကို acute myeloid leukemia ကုသရန် azacitidine၊ decitabine သို့မဟုတ် cytarabine နှင့် တွဲသုံးပါသည်။ဤပေါင်းစပ်မှုသည် ၇၅ နှစ်နှင့်အထက် အရွယ်ရောက်ပြီးသူများ သို့မဟုတ် အခြားဆေးဘက်ဆိုင်ရာအခြေအနေများကြောင့် စံဓာတုကုထုံးကို အသုံးမပြုနိုင်သူများအတွက် အသုံးပြုရန်ဖြစ်သည်။

အခြားကုသမှုများမအောင်မြင်ပြီးနောက် Venetoclax ကို တစ်ခါတစ်ရံပေးသည်။

ဤဆေးလမ်းညွှန်တွင်ဖော်ပြထားခြင်းမရှိသောရည်ရွယ်ချက်များအတွက် Venetoclax ကိုလည်းအသုံးပြုနိုင်ပါသည်။

ဖော်ပြချက်

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) သည် 0.01 nM ထက်နည်းသော Ki 0.01 nM ထက်နည်းသော အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်ပြီး ပါးစပ်ဖြင့် ဇီဝရရှိနိုင်သော Bcl-2 inhibitor ဖြစ်သည်။Venetoclax သည် autophagy ကိုဖြစ်စေသည်။

Vitro တွင်

Venetoclax (ABT-199) သည် FL5.12-BCL-2 ဆဲလ်များ (EC50=4 nM)၊ Venetoclax (ABT-199) သည် FL5.12-BCL-XL ဆဲလ်များ (EC50=261 nM) တွင် အားနည်းသော လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြသသည်။ABT-199 သည် BCL-2-BIM complexes (EC50=3 nM) ကို နှောင့်ယှက်သော်လည်း BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2) ကို နှောင့်ယှက်သည့် ဆယ်လူလာနို့တိုက်သတ္တဝါ နှစ်မျိုးစပ် စစ်ဆေးမှုများတွင် ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းကို ပြသသည်။μM) သို့မဟုတ် MCL-1-NOXA ရှုပ်ထွေးမှုများ။

RS4;11 ဆဲလ်များ (ALL) မှရရှိသော xenografts (ALL), Venetoclax (ABT-199) သည် အမြင့်ဆုံးအကျိတ်ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားခြင်း (TGImax) ကို 47% (P<0.001) နှင့် အကျိတ်ကြီးထွားမှုကို ဖြစ်စေသည်။ 26% (P<0.05)[1] ၏ နှောင့်နှေးမှု (TGD)။

Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg ဖြင့် T-ALL cell line LOUCY ၏ mouse xenograft ပုံစံ (မောက်စ် xenograft နမူနာပုံစံ) ကို Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg ကို 4 ရက်ကြာ ကုသခြင်းဖြင့် သွေးကင်ဆာဝန်ကို သိသိသာသာ လျော့ချပေးသည်။