ဖော်ပြချက်

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan)၊ Valsartan (an ARB) နှင့် Sacubitril (AHU377) ပါဝင်သော အံသွားအချိုး 1:1 သည် သွေးတိုးရောဂါအတွက် ပထမတန်းစား၊ ပါးစပ်ဖြင့် ရရှိနိုင်သော နှင့် dual-acting angiotensin receptor-neprilysin (ARN) inhibitor ဖြစ်သည်။ နှင့် နှလုံးရောဂါ[1][2][3]။ LCZ696 သည် ရောင်ရမ်းခြင်း၊ oxidative stress နှင့် apoptosis ကို ဟန့်တားခြင်းဖြင့် ဆီးချိုရောဂါ cardiomyopathy ကို သက်သာစေသည်။

နောက်ခံ

LCZ696 သည် ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) အတန်းအစားတွင် AR valsartan ၏ anionic moieties နှင့် neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (1:1 ratio) တွင် နှလုံးရောဂါနှင့် သွေးတိုးရောဂါအတွက် ပထမဆုံးဖြစ်သည်။

angiotensin receptors များသည် G-protein-coupled receptors များဖြစ်သည်။ ၎င်းတို့သည် renin-angiotensin စနစ်၏ bioactive peptide တစ်ခုဖြစ်သည့် angiotensin II ၏ နှလုံးသွေးကြောနှင့် အခြားအကျိုးသက်ရောက်မှုများကို ပြေလည်အောင်ဆောင်ရွက်ပေးသည်။ Neprilysin သည် natriuretic peptides ကဲ့သို့သော endogenous vasoactive peptides များကို ချေဖျက်ပေးသည့် ကြားနေ endopeptidase ဖြစ်သည်။ Neprilysin ကို တားမြစ်ခြင်းသည် နှလုံး၊ သွေးကြောနှင့် ကျောက်ကပ်ကို အကာအကွယ်ပေးသော natriuretic peptides အာရုံစူးစိုက်မှုကို တိုးစေသည်။ [1]

Sprague-Dawley ကြွက်များတွင်၊ LCZ696 ၏ပါးစပ်ဖြင့်စီမံအုပ်ချုပ်မှုသည် neprilysin တားဆီးမှုမှထွက်ပေါ်လာသော atrial natriuretic peptide ၏ဆေးပမာဏအပေါ် မူတည်၍ ခုခံစွမ်းအားမြင့်တက်စေသည်။ hypertensive double transgenic ကြွက်များတွင် LCZ696 သည် ဆေးပမာဏပေါ်မူတည်ပြီး ပျမ်းမျှသွေးလွှတ်ကြောဖိအားကို စဉ်ဆက်မပြတ်လျှော့ချပေးသည်။ ကျန်းမာသောပါဝင်သူများ၊ ကျပန်းကျသော၊ နှစ်ဆကန်းသော၊ placebo-ထိန်းချုပ်ထားသောလေ့လာမှုတစ်ခုက LCZ696 သည် တစ်ပြိုင်တည်း neprilysin inhibition နှင့် AT1 receptor blockade ကို ပံ့ပိုးပေးကြောင်း အတည်ပြုခဲ့သည်။ LCZ696 သည် လူသားများတွင် ဘေးကင်းပြီး ကောင်းစွာ သည်းခံနိုင်ခဲ့သည်။ [2] [3]

ကိုးကား-
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotensin-neprilysin သည် နှလုံးအားနည်းခြင်းတွင် enalapril နှင့် enalapril ကို ဟန့်တားသည်။ N Engl J Med ။ 2014 စက်တင်ဘာ 11;371(11):993-1004။
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. LCZ696 ၏ Pharmacokinetics နှင့် Pharmacodynamics၊ ဆန်းသစ်သော dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)။ J Clin Pharmacol 2010 ဧပြီလ;50(4):401-14။
Langenickel TH၊ Dole WP။ LCZ696 ဖြင့် Angiotensin receptor-neprilysin တားစီးခြင်း- နှလုံးပျက်ကွက်မှုကို ကုသရန်အတွက် ဆန်းသစ်သောချဉ်းကပ်မှု၊ Drug Discov Today: Ther Strategies (2014)၊

သိုလှောင်မှု

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ