Bictegravir 1611493-60-7
ဖော်ပြချက်
Bictegravir သည် 7.5 nM ၏ IC50 ပါသော HIV-1 ပေါင်းစပ်မှုကို အစွမ်းထက်သော ဟန့်တားသည့် ဝတ္ထုဖြစ်သည်။
Vitro တွင်
Bictegravir (BIC) သည် 7.5 ၏ IC50 ဖြင့် ကြိုးမျှင်လွှဲပြောင်းခြင်းလုပ်ဆောင်မှုကို ဟန့်တားသည်။± 0.3 nM၎င်း၏ strand လွှဲပြောင်းလုပ်ဆောင်မှုကို ဟန့်တားခြင်းနှင့် သက်ဆိုင်သော Bictegravir သည် 3 ထက်ပိုမိုအားနည်းသော inhibitor ဖြစ်သည်။´- 241 ၏ IC50 ဖြင့် HIV-1 IN ၏ လုပ်ဆောင်မှု±51 nMBictegravir သည် 2-LTR စက်ဝိုင်းများ ~ 5-ဆ လှောင်ပြောင်ကုသထားသော ထိန်းချုပ်မှုနှင့် ဆက်စပ်မှုကို ပိုမိုကောင်းမွန်စေပြီး ရောဂါပိုးရှိဆဲလ်များရှိ စစ်မှန်သောပေါင်းစပ်ထုတ်ကုန်ပမာဏကို အဆ 100 လျှော့ချပေးသည်။Bictegravir သည် 1.5 နှင့် 2.4 nM ရှိသော EC50s ရှိသော MT-2 နှင့် MT-4 ဆဲလ်နှစ်ခုလုံးတွင် HIV-1 မျိုးပွားမှုကို အစွမ်းထက်စွာ ဟန့်တားပေးသည်။Bictegravir သည် EC50s ၏ 1.5 ရှိသော မူလ CD4+ T lymphocytes နှင့် monocyte မှရရှိသော macrophages နှစ်ခုလုံးတွင် ပြင်းထန်သော ဗိုင်းရပ်စ်ပိုးဆိုင်ရာ အကျိုးသက်ရောက်မှုများကို ပြသသည်±0.3 nM နှင့် 6.6±4.1 nM အသီးသီး၊ T-cell လိုင်းများတွင် ရရှိသော တန်ဖိုးများနှင့် နှိုင်းယှဉ်နိုင်သော အသီးသီး။
MCE သည် ဤနည်းလမ်းများ၏ တိကျမှုကို သီးခြားအတည်ပြုထားခြင်းမရှိပါ။၎င်းတို့သည် အကိုးအကားအတွက်သာဖြစ်သည်။
NCT နံပါတ် | စပွန်ဆာ | အခြေအနေ | စတင်သည့်ရက်စွဲ | အဆင့် |
NCT03998176 | Nebraska တက္ကသိုလ်|ဂိလဒ်သိပ္ပံ | HIV-1-ရောဂါပိုး | အောက်တိုဘာလ ၉ ရက်၊ ၂၀၁၉ | အဆင့် ၄ |
NCT03789968 | သောမတ်စ် ဂျက်ဖာဆင် တက္ကသိုလ်၊ မေရီလန်း တက္ကသိုလ်၊ ကောလိပ်ပန်းခြံ၊ အင်ဒီယာနာ တက္ကသိုလ် ကျန်းမာရေး၊ ဘရွတ်ကလင်း ဆေးရုံ စင်တာ၊ ချီကာဂိုရှိ အီလီနွိုက် တက္ကသိုလ်၊ နိုဗာ အရှေ့တောင် တက္ကသိုလ်၊ ကယ်လီဖိုးနီးယား တက္ကသိုလ်၊ ဆန်ဖရန်စစ္စကို တက္ကသိုလ် | HIV+AIDS | စက်တင်ဘာလ 1 ရက်၊ 2019 ခုနှစ် | |
NCT04249037 | ကော်လိုရာဒို၊ ဒန်ဗာတက္ကသိုလ်|ဂိလဒ်သိပ္ပံ | HIV+AIDS | မတ်လ 1 ရက်၊ 2020 ခုနှစ် | မသက်ဆိုင်ပါ |
NCT04132674 | ဗန်ကူးဗား ကူးစက်ရောဂါစင်တာ | Human Immunodeficiency Virus I Infection|မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲခြင်း။ | နိုဝင်ဘာ ၂၆၊ ၂၀၁၈ | အဆင့် ၄ |
NCT04054089 | Cristina Mussini| Modena နှင့် Reggio Emilia တက္ကသိုလ် | HIV ပိုး | စက်တင်ဘာလ 2019 ခုနှစ် | အဆင့် ၄ |
NCT04155554 | Azienda Ospedaliera Universitaria Senese|မြင့်မြတ်သောနှလုံးသားကက်သလစ်တက္ကသိုလ်|Ospedale Policlinico San Martino|Azienda Ospedaliera San Paolo|Ospedale Amedeo di Savoia | HIV-1-ရောဂါပိုး | ဇန်နဝါရီ ၂၉၊ ၂၀၂၀ | အဆင့် ၃ |
NCT02275065 | ဂိလဒ်သိပ္ပံ | HIV-1 ကူးစက်မှု | အောက်တိုဘာလ 2014 | အဆင့် ၁ |
NCT03711253 | တောင်ပိုင်းကယ်လီဖိုးနီးယားတက္ကသိုလ် | စူးရှသော HIV ကူးစက်မှု | အောက်တိုဘာ ၁၄၊ ၂၀၁၉ | အဆင့် ၄ |
NCT02400307 | ဂိလဒ်သိပ္ပံ | HIV | ဧပြီလ 17 ရက် 2015 ခုနှစ် | အဆင့် ၁ |
NCT03499483 | Fenway ရပ်ရွာကျန်းမာရေး | HIV ကာကွယ်ရေး | ဇန်နဝါရီ ၂၄၊ ၂၀၁၉ | အဆင့် ၄ |
NCT03502005 | Midland Research Group, Inc.|Gilead သိပ္ပံများ | လူ့ကိုယ်ခံအားကျဆင်းမှုဗိုင်းရပ်စ် | မတ်လ 1 ရက် 2018 ခုနှစ် | အဆင့် ၄ |
ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ
အဆိုပြုချက်18အတည်ပြုထားသော အရည်အသွေး ကိုက်ညီမှု အကဲဖြတ်ခြင်း ပရောဂျက်များ4, နှင့်6ပရောဂျက်များကို အတည်ပြုဆဲဖြစ်သည်။
အဆင့်မြင့် နိုင်ငံတကာ အရည်အသွေး စီမံခန့်ခွဲမှုစနစ်သည် အရောင်းအ၀ယ်အတွက် ခိုင်မာသော အခြေခံအုတ်မြစ်ကို ချပေးခဲ့သည်။
အရည်အသွေးနှင့် ကုထုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုကို သေချာစေရန် ထုတ်ကုန်၏ ဘဝစက်ဝန်းတစ်ခုလုံးတွင် အရည်အသွေး ကြီးကြပ်မှု လုပ်ဆောင်သည်။
ပရော်ဖက်ရှင်နယ် စည်းကမ်းထိန်းသိမ်းရေးအဖွဲ့သည် လျှောက်လွှာနှင့် မှတ်ပုံတင်စဉ်အတွင်း အရည်အသွေးလိုအပ်ချက်များကို ပံ့ပိုးပေးသည်။