ဖော်ပြချက်

Bictegravir သည် 7.5 nM ၏ IC50 ပါသော HIV-1 ပေါင်းစပ်မှုကို အစွမ်းထက်သော ဟန့်တားသည့် ဝတ္ထုဖြစ်သည်။

Vitro တွင်

Bictegravir (BIC) သည် 7.5 ၏ IC50 ဖြင့် ကြိုးမျှင်လွှဲပြောင်းခြင်းလုပ်ဆောင်မှုကို ဟန့်တားသည်။± 0.3 nM ၎င်း၏ကြိုးမျှင်လွှဲပြောင်းခြင်းလုပ်ဆောင်မှုကို ဟန့်တားခြင်းနှင့် သက်ဆိုင်သော Bictegravir သည် 3 ထက်ပိုမိုအားနည်းသော inhibitor ဖြစ်သည်။´- 241 ၏ IC50 ဖြင့် HIV-1 IN ၏ လုပ်ဆောင်မှု±51 nM Bictegravir သည် 2-LTR စက်ဝိုင်းများ ~ 5-ဆ လှောင်ပြောင်ကုသထားသော ထိန်းချုပ်မှုနှင့် ဆက်စပ်မှုကို တိုးမြှင့်ပေးပြီး ရောဂါပိုးရှိဆဲလ်များရှိ စစ်မှန်သောပေါင်းစပ်ထုတ်ကုန်ပမာဏကို အဆ 100 လျှော့ချပေးသည်။ Bictegravir သည် 1.5 နှင့် 2.4 nM ရှိသော EC50s ရှိသော MT-2 နှင့် MT-4 ဆဲလ်နှစ်ခုလုံးတွင် HIV-1 မျိုးပွားမှုကို အစွမ်းထက်စွာ ဟန့်တားပေးသည်။ Bictegravir သည် EC50s ၏ 1.5 ရှိသော မူလ CD4+ T lymphocytes နှင့် monocyte မှရရှိသော macrophages နှစ်ခုလုံးတွင် ပြင်းထန်သော ဗိုင်းရပ်စ်ပိုးဆိုင်ရာ အကျိုးသက်ရောက်မှုများကို ပြသသည်။±0.3 nM နှင့် 6.6±4.1 nM၊ အသီးသီး၊ T-cell လိုင်းများတွင်ရရှိသောတန်ဖိုးများ[1]။

MCE သည် ဤနည်းလမ်းများ၏ တိကျမှုကို သီးခြားအတည်ပြုနိုင်ခြင်းမရှိသေးပါ။ ၎င်းတို့သည် အကိုးအကားအတွက်သာဖြစ်သည်။

ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ